Samenvatting
modules samenvatting EBC
- Instelling
- Universiteit Utrecht (UU)
alle modules uit dit vak zijn hierin samengevat. zelf heb ik samen met mijn andere samenvattingen een 8.8 gehaald, dus moet jullie ook wel lukken.
[Meer zien]Voorbeeld 3 van de 23 pagina's
Voorbeeld 3 van de 23 pagina's
In winkelwagengesponsord bericht van onze partner
Verkoper
Volgen
Voorbeeld van de inhoud
Modules EBC samenvatting Seline DonkersModulles EBC
Module 1: receptoren en farmacodynamiek
Kennisclip farmacodynamiek:
Farmacodynamiek is de studie van de biochemische en fysiologische effecten van
medicijnen op het lichaam, vaak beschreven als "wat het medicijn met het lichaam doet".
Wanneer een medicijn je lichaam inkomt gaat het reageren met receptoren wat leidt tot een
signaal in de cel. De receptoren kunnen worden onderverdeeld in 4 groepen.
- Ligand-gated ion channels
Dit kanaal heeft een ligand binding plek en als het ligand bind dan opent het kanaal
- GPCRs
In het begin is al uitgelegd in hoorcollege. Er zijn 3 typen GPCRs: Gs, Gi en Gq. Gs is
een stimulerende G-eiwit dat adenyl cyclase activeert wat cAMP maakt uit ATP. Gi
reageert op hetzelfde maar remt het in plaats van stimuleert. Gq wat fosfolipase C
activeert.
- Enzyme-linked receptors
Meeste zijn tyrosine-linked en dit betekend simpelweg gewoon dat tyrosine aan de
dimeer vast zit. Twee receptoren binden en geeft conformatie verandering dat het
een dimeer wordt. Zorgt ervoor dat ATP wordt omgezet in ADP en dat de dimeren
gefosforileert worden. Zorgt dat andere eiwitten binden en ook een conformatie
verandering krijgen en dit leidt tot een cellulair respons.
- Intracellular receptors
Eigenlijk al helemaal uitgelegd in het hoorcollege. Wat gebeurt er als er te veel ligans
zijn dat de cel beschadigd? Sommige membraanreceptoren gaan tijdelijk in de cel
zitten. En als veel membraanreceptoren zijn geblokkeerd kunnen er vanuit de cel
extra receptoren in het membraan komen.
EC50 en Emax
Als de hoeveelheid medicijn toeneemt neemt de pharmaldogical effect
ook toe. EC50 is de concentratie van een medicijn dat 50% van het
maximaal effect produceert. Dit vertelt ons hoe krachtig het medicijn is.
Medicijn A is krachtiger omdat het een lagere EC50 heeft. Emax zegt iets
over de effectiviteit.
Agonist.
Intrisieke activiteit verwijst naar het vermogen van een medicijn om een maximaal effect te
creeëren. Als een medicijn een maximaal effect kan creëren lijkt
het sterk op wat ons eigen lichaam doet en noemen we het een
full agonist. Basal activity is de activiteit als er geen agonist in de
buurt is. Dus als er full agonist is dan zien we maximaal effect.
Als we een agonist hebben die niet in staat is om maximaal
effect te produceren, zelfs als het alle receptoren bezet noemen
we het een partiële agonist. En als je een agonist hebt dat bindt
aan de receptoren en in plaats van activeren, inactiveren ze de
receptoren noemen we de inverse agonist.
1
,Modules EBC samenvatting Seline Donkers
Antagonisten.
Je hebt ook nog antagonisten wat verwijst naar een ligand die aan de receptor kan binden en
deze kan blokkeren, waardoor de agonistische activiteit wordt verminderd. Dus als je beide
hebt die op dezelfde plek van de receptor binden noem je het competitieve antagonist. De
antagonist voorkomt dat de agonist kan binden. De grafiek van de agonist gaat hierbij naar
rechts, omdat je meer van de agonist nodig hebt voor hetzelfde effect. Het hebt ook
antagonisten die de actieve plaats van de receptor onomkeerbaar blokkeren en dit nomen
we non-competitive antagonisten. Hierdoor gaat Emax omlaag omdat de agonist niet meer
kan binden. Je hebt ook nog de allosteric antagonist. Deze bindt op een andere plek dan de
agonist wat leidt tot conformatieverandering dat er voor zorgt dat de agonist niet meer kan
binden. Zorgt voor verlaging van Emax en geen verandering in EC50
Therapeutic index
Niet iedereen heeft hetzelfde effect tot dezelfde dosis van een
medicijn. Het helpt ons om de relatieve veiligheid van een
medicijn voor een bepaald kenmerk te meten. Dus
therapeutische index is de verhouding tussen de dosis van een
medicijn dat toxiciteit veroorzaakt bij 50% van de bevolking
(ED50) en de dosis medicijn die een effectiviteitsrespons
veroorzaakt bij 50% van de bevolking (TD50). Dus in een
grafiek moeten we een curve voor positieve therapeutische
respons hebben en een curve voor negatieve toxische respons. Therapeutische index is het
verschil in doses hierbij.
Modulle farmacodynamiek:
Lineaire versus loggrafieken
Naarmate de concentratie toeneemt, nadert het effect een maximum, b.v. een bloedvat kan
niet eeuwig verwijden of het zal exploderen! Het maximale effect wordt de Emax genoemd.
De concentratie waarbij het effect 50% van het maximum is, wordt de EC50 genoemd.
De vorm van de lineaire grafiek wordt een rechthoekige hyperbool genoemd. De vorm van
de loggrafiek wordt een sigmoïde curve genoemd.
Potentie
Potentie is een index van de concentratie die nodig is voor een bepaald effect - meestal de
EC50. Het is niet hetzelfde als effect. Geneesmiddelen die zeer krachtig zijn, hebben slechts
kleine doses (concentraties) nodig om hun effecten te bereiken. Een hoge potentie wordt
vaak als wenselijk beschouwd omdat er minder geneesmiddel (in molaire termen)
beschikbaar is om nadelige effecten te veroorzaken. Bij een hoge potentie gaat de sigmoïde
curve naar links en bij een lage potentie gaat de curve naar rechts. De EC50 verandert ook.
Efficiëntie (Emax)
Efficiëntie is het gewenste effect (bijv. analgesie). Sommige geneesmiddelen hebben een
sterker effect dan andere. Elk medicijn heeft zijn eigen Emax en EC50. De Emax van
paracetamol is lager dan de Emax van morfine.
2
, Modules EBC samenvatting Seline Donkers
Therapeutische index
De therapeutische index geeft de relatie weer tussen concentraties die nadelige effecten
veroorzaken en concentraties die gewenste effecten veroorzaken. Het is meestal EC50
(bijwerking)/EC50 (gewenst effect). Geneesmiddelen met een hoge of grote therapeutische
index zijn in de praktijk wenselijk.
Leesopdracht
Dosisresponsrelaties
1. Gegradeerde dosis-responsrelaties.
a. De respons wordt gemeten in een indicitueel dier of weefsel. Verhoging van
een dosis veroorzaken een toename van de respons.
b. Geneesmiddelconcentratie-effectrelaties hebben vier belangrijke
kenmereken: potentie, helling, maximale werkzaamheid en individuele
variatie.
i. Potentie verwijst naar de dosis van een medicijn die nodig is om het
effect te produceren. Hoe kleiner de dosis om het effect te
produceren, hoe groter de potentie.
ii. Helling is van zowel praktisch als theoretisch belang. Inweken op
dezelfde receptor geeft zelfde helling. Geneesmiddelen met steile
hellingen zijn mogelijk moeilijker te gebruiken.
iii. Variabiliteit is nodig om een bepaalde respons te produceren.
iv. Maximaal effect is de maximaal mogelijke respons voor die effector.
2. Quantale dosis-responsrelaties
a. In kwantitatief respons is gebaseerd op een alles of geen respons. Je reageert
of wel of juist niet. De dosis wordt dus uitgedrukt in frequentie aarmee een
dosis alles-of-niets-reactie veroorzaakte.
b. Kwantale dosis-responsrelaties worden gebruikt om het bruikbare
geneesmiddeleffect en de toxische geneesmiddeleffectcurven vast te stellen
i. Therapeutische index. Veiligheid van geneesmiddel. Hoe hoger de TI
hoe veiliger het medicijn. TI = LD50/ED50.
ii. De standaard veiligheidsmarge is een conservatievere maatstaaf voor
de veiligheid van een geneesmiddel dan TI. Is het percentage waarmee
de ED99 moet worden verhoogd voordat een LD1 wordt bereikt.
Percentage om bij 1% een toxisch effect te veroorzaken.
Therapeutische window: hier gaat het om de bloedconcentratie van het geneesmiddel. De
minimum effectieve concentratie (MEC) is de minimale bloedspiegel die nodig is om een
bepaald biologisch effect te bereiken. De minimale toxische concentratie is de minimale
bloedspiegel waarbij toxisch effect optreedt. Het verschil hiertussen is de therapeutische
window. Dit is de bloedspiegel waarin het medicijn het gewenste effect produceert zonder
de gevreesde toxiciteit.
3
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper selinedonkers. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €6,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 79202 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen