BSc Gezondheidswetenschappen Geneesmiddelen Naam student (studentnummer)
Praktijkopdracht 1 Farmacokinetiek
Naam student, studentnummer
Absorptie
1. Welke toedieningsvormen voor sterkwerkende opiaten zijn er?
- Injectie (parenteraal)
- Infuus (parenteraal)
- Pleister met gereguleerde afgifte (transdermaal)
- (Zuig)tablet (oromucosaal (via het slijmvlies van de mond), sublinguaal (onder de tong),
oraal (via de mond en keel))
- Capsule (oraal)
- Drankje (oraal)
- Zetpil (rectaal)
- Neusspray (nasaal)
2. Beschrijf in eigen woorden wat de invloed van de toedieningsvorm is op de opname en de
snelheid van werking van een geneesmiddel. Verwerk in je antwoord de volgende
begrippen: biologische beschikbaarheid en Tmax.
De toedieningsvorm van een geneesmiddel kan de snelheid van de absorptie naar de
algemene circulatie (Tmax) en de mate van absorptie (biologische beschikbaarheid)
beïnvloeden.
De Tmax van een intraveneuze toediening is heel klein, omdat het geneesmiddel direct in het
bloed wordt geïnjecteerd en dus direct in de systemische circulatie terechtkomt. Bij een
orale toediening van een geneesmiddel, bijvoorbeeld een tablet, is de Tmax veel groter; het
tablet moet eerst door het maag-darmkanaal en door de lever heenreizen voordat het
uiteindelijk in de systemische circulatie terechtkomt. Bij een tablet duurt het dus langer
voordat het geneesmiddel in het bloed terecht is gekomen dan bij een injectie en dus is de
Tmax van een tablet hoger dan die van een injectie.
De biologische beschikbaarheid heeft te maken met het percentage van de origineel
toegediende hoeveelheid geneesmiddel dat uiteindelijk in het bloed terechtkomt. Bij een
intraveneuze toediening is de biologische beschikbaarheid 100%. Het middel is direct in het
bloed geïnjecteerd en heeft onderweg niet allerlei afbraakprocessen door enzymen of
organen moeten ondergaan. Bij bijvoorbeeld een tablet is dat anders. Stel je neemt een
tablet in van 100 mg. Het tablet reist zoals gezegd door het maag-darmkanaal, waarin al een
deel van het geneesmiddel, bijvoorbeeld 20 mg, verloren kan gaan en direct wordt
uitgescheiden. De overige 80 mg van het tablet gaat door naar de lever. Daar vindt het first-
pass effect plaats: de lever zuivert het bloed dat uit de darmen terechtkomt, waar dus ook
het overige geneesmiddel in zit. In de lever kan dus nog een deel verloren gaan, bijvoorbeeld
30 mg. Uiteindelijk komt er na de lever dus nog maar 50 mg in de systemische circulatie
terecht. Dat is 50% van de originele toegediende hoeveelheid, de biologische
beschikbaarheid van dit tablet is dus 50%, een stuk kleiner dan een intraveneuze
toedieningsvorm met een biologische beschikbaarheid van 100%.
, BSc Gezondheidswetenschappen Geneesmiddelen Naam student (studentnummer)
3. Terugkijkend naar de toedieningsvormen en de daarbij behorende biologische
beschikbaarheid, Tmax en werkingsduur, welke vorm gebruik je wanneer? (Beschrijf
minimaal 2 verschillende scenario’s)
In een acute noodsituatie wil je dat een geneesmiddel snel en goed werkt. In zo’n situatie
geef je bijvoorbeeld een injectie; het geneesmiddel wordt snel opgenomen in het bloed (lage
Tmax), de biologische beschikbaarheid is 100% en het middel werkt vrij direct.
Als het niet om een acute situatie gaat en je wil juist dat een geneesmiddel over de hele dag
werkt, dan gebruik je bijvoorbeeld een tablet met gereguleerde werking of een transdermale
pleister met gereguleerde werking. Bij deze twee toedieningsvormen is de Tmax hoger en de
biologische beschikbaarheid lager dan bij een intraveneuze toediening, maar door hun
gereguleerde werking is de werkingsduur van deze geneesmiddelen een stuk langer.
4. Hoe beïnvloedt de toedieningsvorm de dosering? Leg uit aan de hand van een voorbeeld.
Dat heeft te maken met de biologische beschikbaarheid van het toegediende geneesmiddel.
Stel dat een patiënt 1 x per dag 1000 mg van een geneesmiddel binnen moet krijgen. Stel
deze patiënt krijgt dit geneesmiddel in tabletvorm van 1000 mg welke oraal wordt
toegediend. De biologische beschikbaarheid van dit tablet zal niet 100% zijn, vanwege zijn
reis door het maag-darmkanaal en de lever waardoor een deel zal worden afgebroken en
uitgescheiden. Stel dus dat de biologische beschikbaarheid van het tablet hierdoor 50% is.
Hierdoor zal uiteindelijk 500 mg in de systemische circulatie van de patiënt terechtkomen.
Echter heeft de patiënt 1000 mg van het geneesmiddel nodig. In dit geval zal dus een
dubbele dosering van het tablet moeten worden voorgeschreven, zodat uiteindelijk wel 2 x
500 mg = 1000 mg in de algemene circulatie terechtkomt. Had de patiënt echter het
geneesmiddel via intraveneuze toedieningsvorm toegediend gekregen, dan was die dubbele
dosering niet nodig geweest, omdat de biologische beschikbaarheid bij een intraveneuze
toediening 100% is. Een enkele dosering was in dat geval dus toereikend geweest.
Deze patiënt neemt een aantal medicijnen oraal.
5. Beschrijf in eigen woorden welke factoren de absorptie van een geneesmiddel in het
algemeen kunnen beïnvloeden. Gebruik hierbij onder andere de geneesmiddelen uit de
casus.
Zoals gezegd kunnen de toedieningsvorm en de toedieningsweg (oraal, rectaal, intraveneus)
de absorptie van een geneesmiddel sterk beïnvloeden door bijvoorbeeld afbraak in de
darmen of de lever of juist directe toediening in het bloed. Andere factoren die de absorptie
van een geneesmiddel kunnen beïnvloeden:
- De pH-waarde van de maag (die onder andere beïnvloedt kan worden door andere
geneesmiddelen die een patiënt eventueel nog gebruikt). Sommige geneesmiddelen
worden sneller en beter opgenomen in een zuurdere omgeving, zoals het medicijn
erlotinib, één van de medicijnen die Dhr. Jansen gebruikt.
- De invloed van voedsel.
- Het innemen van additionele geneesmiddelen. Dhr. Jansen gebruikt bijvoorbeeld
levothyroxine, maar ook calciumcarbonaat. Het gebruiken van calciumzouten zoals
calciumcarbonaat kan de absorptie van levothyroxine verminderen. Daarnaast
vermindert Dhr. Jansen’s medicijn hydrochloorthiazide, wat een thiazide-diureticum is,
de renale uitscheiding van calcium in het calciumcarbonaat.
- Ongunstige stofeigenschappen van het geneesmiddel zelf
- Beperkte doorbloeding van weefsel
- Het onvolledig vrijkomen van het geneesmiddel uit de toedieningsvorm
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper md8397. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,52. Je zit daarna nergens aan vast.
