100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
Eerder door jou gezocht
Eerder door jou gezocht
logo
Samenvatting Topic 4 Algemene Farmacologie €4,99
In winkelwagen
Snel navigeren naar
Voorbeeld
  2.  
  3. Universiteit Utrecht (UU)
  4.  
  5. Algemene Farmacologie

Samenvatting

Samenvatting Topic 4 Algemene Farmacologie
 1 keer verkocht

Allesomvattende samenvatting van Topic 4: CNS. Deze samenvatting bevat: uitgewerkte aantekeningen van de lecture, preparation seminar 1 en 2, uitgewerkte seminar 1, preparation lecture 2 en summary animal models to screen candidate cns drugs. Al om al bevat het alle behandelde stof van topic 4.

Laatste update van het document: 10 maanden geleden

Voorbeeld 4 van de 41  pagina's

Document informatie

  • 24 april 2023
  • 11 april 2024
  • 41
  • 2021/2022
  • Samenvatting

Onderwerpen

Geschreven voor

Alle documenten voor dit vak (24)

Verkoper

avatar-seller
fleurheling

Ontvangen beoordelingen

Voorbeeld van de inhoud

ALGEMENE FARMACOLOGIE – TOPIC 4: CNS
LECTURE: INTRODUCTION CNS DRUGS
Central Nervous System drugs
What are CNS drugs?




 CNS drug: chemische substanties die via effect op breinfunctie
(verandering neurotransmissie) leiden tot verandering gedrag
(stemming, motoriek,..)
 Je hebt twee manieren waarop je CNS drugs kan gebruiken:
o Recreational: gezonde mensen gebruiken het om verandering
in hersenfunctie en output te krijgen
(stemmingsverbeteraars, concentratieverbeteraars; xtc)
o Therapeutic: doktor heeft het voorgeschreven bij ziekte of
stoornis waarbij symptomen worden verminderd door
medicijnen (antidepressie)
 Je hebt verschillende typen psychoactieve drug:
o Stimulants: stimuleren of verhogen breinactiviteit
o Depressants: verminderen of inhiberen breinactiviteit
o Hallucinogens: verstoren sensorische perceptie (andere
dingen zien, horen, ruiken, voelen)

CNS drugs influence brain activity by altering synaptic neurotransmission
Psychoactive substances can influence neurotransmission and brain
function by acting on one of target proteins in the synapse (i.e.
receptor, enzyme, transporter and ionchannel).

Neurotransmitters in CNS
 Snelle neurotransmitters
o Aminozuur neurotransmitters
o Glutamaat is excitatoir: stimuleert neurale
activiteit
o GABA is inhibitor: remt neurale activiteit
o Er moet een balans zijn tussen GABA en
glutamaat om geen neurologische
probelemen te ontwikkelen
 Langzame neurotransmitters
o Monoamines: neuromodulatoren van de
activiteit van glutamaat en GABA. Zorgen
voor meer activiteit van glutamaat of GABA
systeem.

, Acetylcholine is een snelle of langzame neurotransmitter. Dit is afhankelijk van welke receptor
het activeert.
 Naast neurotransmitters, heb je ook neuropeptides die als messengers fugeren. Deze zijn
aanwezig in lage concentraties en zijn vaak gelokaliseerd met monoamine of aminozuren in
presynaptic neuron. Ze moduleren ook en ze kunnen de release en activiteit van monoamine
neuronen of aminozuren beïnvloeden

Receptors in CNS
 Ionotropic receptor: snelle activiteit; ionkanalen
 Metabotropic receptor: langzame activtieit; een aantal
metabolische stappen nodig om celactiviteit te moduleren
 Aminozuren en acetylcholine zowel werking op de
ionotrope als metabotrope receptoren
 Monoamines gebruiken voornamelijk metabotrope
receptoren
 Van elke receptor zijn er weer verschillende subtypen met
hun eigen structuur en werking
 Het is handig om verschillende subtypes te hebben en
hetzelfde neurotransmitter -> hoeft maar 1 soort neurotransmitter te maken voor verschillende
effecten
 Receptoren niet uit je hoofd leren!

Brain function and neurotransmitters




 Alle hogere hersenfuncties (motorisch, cognitief, emotioneel) zijn gereguleerd door circuits
 Vanuit de hersenstam wordt de afgifte van neurotransmitters gereguleerd door lange
projecterende banen (monoamines) naar de striatum en cortex.
o Hersenstam bestaat uit: mesencephalon, pons, medulla
oblongata
o Kunnen activiteit van de loop beïnvloeden met GABA en
glutamaat
o Je moet de projecties van dopamine kennen!
 Monoaminen kunnen dus gedrag veranderen door de aminozuren
aan te passen. Heel veel psychofarmaca grijpen dus aan op deze
monoaminen systemen. De verschillende monoaminen zorgen voor
verschillende breinfunctie.

Dopamine and brain function
 Dopamine zorgt voor plezier, cognitieve controle, motorische
controle en salience (focus op één geluid en de rest weg kunnen
zuiveren)

, Psychoactive drugs kunnen effect hebben op het gedrag, zoals cocaïne. Cocaïne verhoogt de
dopaminerge signalen, waardoor de motivatie, plezier en motorbehaviour verandert.
 Het niet goed functioneren van neurotransmitters dus chemische onbalans leidt tot verandering
hersenactiviteit en dus hersenfunctie. Zo heb je bij parkison een onderactiviteit van dopamine
systeem en bij schizofrenie een overactiviteit. Deze chemische inbalans kan ontstaan door
risicogenen of omgeving en leiden tot verschillende ziektenbeelden: verslaving, schizofrenie,
parkinson, ADHD.
 Inbalans kan je herstellen door psychoactieve medication hierdoor verdwijnen de symptomen,
het heeft een therapeutisch effect.

Therapeutic CNS drugs
 Symptomatic and/or preventive treatment outcome  Werken nooit genezend
 Need properties to pass blood-brain barrier
 Change neurotransmission in CNS:
o Mimetics: bootsen een bepaalde neurotransmittersysteem na
o Lytica: remmen een bepaald neurotransmittersysteem
-> Kunnen direct of indirect werken. Met een directe werking wordt bedoeld dat de stof direct
een effect heeft op de receptor, wat bij een mimetica een agonist is en bij een lytica een
antagonist. Met een indirecte werking wordt bedoeld dat de stof indirect zorgt voor meer of
minder van de neurotransmissie, wat bij een mimetica een synthese stimulator is en bij een
lytica een synthese remmer.
 Chronic treatment can lead to:
o Down- and upregulation receptors
- Agonist -> downregulation & Antagonist -> upregulation
o Tolerance/dependence
o Sensitization
 Many side-effects:
o Lack of organ- and/or receptor selectivity
o High doses

Psychoactive medication

, Opioid analgesics
 Opioïden zijn krachtige medicijnen die de pijn kunnen verlichten zonder het bewustzijn te
verliezen. Ze worden ook wel analgesics genoemd.
 Medisch worden ze vooral gebruikt voor pijnbestrijding. Andere medische toepassingen zijn
onderdrukking van diarree of hoest. Ten slotte spelen opioïden een rol als vervangingstherapie
bij een opioïdengebruiksstoornis of bij het ongedaan maken van een opioïdenoverdosis.
 Voorbeelden: morphine, fentanyl, tramadol, oxycodone, heroin

Opioids for analgesic therapy based on pain severity
 Er is een ladder voor analgetische therapie, waarbij als
de pijn blijft je steeds een trede omhoog gaat naar een
zwaardere pijnstiller, die ook een hoger risico op meer
toxiciteit of ernstige bijwerkingen met zich meedraagt. Je
moet bij toxiciteit of ernstige bijwerkingen de dosis
verlagen of toch een stap terug gaan.
 Milde pijn: niet-opioïde met/zonder adjuvante
analgesticum (medicijn dat doorgaans wordt gebruikt
voor andere indicaties dan pijnbestrijding, maar zorgt
voor pijnbestrijding bij sommige pijnlijke ziekten)
 Milde tot matige pijn: opioïd plus niet-opioïd met/zonder adjuvante analgesticum
 Matige tot ernstige pijn (chronische pijn bij kanker, na operatie): opioïd plus niet-opioÏd
met/zonder adjuvante analgesticum
 De meest gebruikelijke wijze van toediening van opioïden is de orale weg, hoewel de
transdermale weg steeds populairder wordt, vooral voor de continue behandeling van
chronische ernstige pijn. Het voorschrijven van opioÏden is over de jaren toegenomen. Het wordt
steeds meer een steunpilaar van de farmacologische behandeling van matige tot ernstige pijn.
 Veel patiënten, vooral die met gevorderde kanker, hebben chronische therapie met hoge doses
opioïden nodig.
 Het gebruik van opioïden voor de behandeling van patiënten met chronische pijn - anders dan
kankerpijn - is betwistbaar
vanwege de mogelijkheid van verslaving of misbruik.

Thermologie
 Natural opiates: geïsoleerd van opium (natuurlijke stof)
 Semi-synthetic opioids: chemische modificatie van morfine
met opiate werking
 Full synthetic opioids: geen chemische of structurele relatie
met morphine, maar hebben opioid analgesic activiteit

Opioid receptors
 Een opioid receptor is een G-eiwit gekoppelde receptor en
kan gevonden worden in de hersenen en ruggenmerg, maar
ook op sensorische neuronen en motorneuronen in de rest van het lichaam
 μ-opioid receptor (MOR) (μ1 , μ2 , μ3 )
 δ-opioid receptor (DOR) (δ1 , δ2)
 κ-opioid receptor (KOR) (κ1 , κ2 , κ3 )
 ORL1 receptor (NOR) (opioid receptor-like receptor)
o 65% homoloog aan klassieke opionid receptoren, maar ongevoelig voor opioïde liganden
-> Elke opioïde kan verschillende affiniteiten hebben voor de verschillende receptorsubtypen

Pharmacological effects and opioid receptors - unwanted side effects

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, creditcard of je Stuvia-tegoed en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Direct to-the-point

Direct to-the-point

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper fleurheling. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,99. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 69052 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Begin nu gratis
€4,99  1x  verkocht
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd