100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
Eerder door jou gezocht
Eerder door jou gezocht
logo
Samenvatting - Farmacologie : Geneesmiddelen en hun targets (J000500A) €14,99
In winkelwagen
Snel navigeren naar
Voorbeeld
  2.  
  3. Universiteit Gent (UGent)
  4.  
  5. Farmaceutische Wetenschappen
  6.  
  7. Farmacologie (J000500A)

Samenvatting

Samenvatting - Farmacologie : Geneesmiddelen en hun targets (J000500A)

2 beoordelingen
 29 keer verkocht
  • Vak
  • Farmacologie (J000500A)
  • Instelling
  • Universiteit Gent (UGent)

GESLAAGD IN 1E ZIT. Volledige samenvatting van het vak 'Farmacologie : geneesmiddelen en hun targets', gebaseerd op college slides, cursus en eigen notities. Bevat alle leerstof met een overzichtelijke structuur. Perfecte voorbereiding voor het examen. Contacteer mij gerust bij verdere vragen.

Voorbeeld 4 van de 133  pagina's

Document informatie

  • 26 mei 2023
  • 133
  • 2021/2022
  • Samenvatting

Onderwerpen

  • farmacie
  • farmacologie
  • geneesmiddelen en hun targets
  • farmaceutische wetenschappen
  • ugent

Geschreven voor

  • Universiteit Gent (UGent)
  • Farmaceutische Wetenschappen
  • Farmacologie (J000500A)
Alle documenten voor dit vak (5)

2  beoordelingen

review-writer-avatar

Door: fatimakhan1 • 1 jaar geleden

review-writer-avatar

Door: EENKPM • 2 maanden geleden

Verkoper

avatar-seller
Farmaseutke

Ontvangen beoordelingen

Voorbeeld van de inhoud

1



1. Inleiding tot enzymen, receptoren en de werking van geneesmiddelen

1 Communicatie tussen cellen
Mens = complex organisme ( bacterie : 1 cel, geen celkern, mitochondrien, ER)

» Om normaal te functioneren : communicatie nodig tsn cellen vr nrm functioneren
o Asynchroon samentrekken hartcellen : ≠functie --> coordinatie nodig : communicatie !
» Betrokken bij deze communicatie :
o Neurotransmitters
o Hormonen
o Lokale hormonen
> overdracht van info via interactie met receptoren, zorgen dat lichaam in homeostase is

1.1 Receptoren
Communiceren mbv kleinere moleculen --> 3 soorten chemische boodschappers :

Neurotransmitters: vrijgezet uit zenuwuiteinden & geven signalen door aan de volgende cel

» snel systeem : snelle effecten
» moleculen plaatselijk vrijgezet in synaps
o onmidd in buurt v receptoren
» speciaal contact tsn zenuwcel en target cel
» werken op een korte afstand : vrijgesteld in buurt organen/receptoren
» wrd vrijgezet in hoge plaatselijke concentraties (5.10-4 M)

Voorbeeld: acetylcholine, epinefrine, dopamine

Hormonen: geproduceerd dr endocriene klieren, wrd in bloed vrijgezet.

» trager proces
» via bloedbanen vervoerd
» werken op lange afstand
» zeer specifieke receptoren : selectief
o komen veel verschillende receptoren/weefsels tgn --> enkel inwerken op target
» werken in lage concentraties (<10-8M) : affiniteit is veel lager

Veel GM zullen trachten werking Neurotransmitters/hormonen nabootsen/tegenwerken
» Met zelfde receptoren intereageren
» GM innemen oraal --> via bloed : vergelijkbaar met hormonen
o GM dienen ook selectief te zijn vr target

2 soorten hormonen:
» wateroplosb (peptiden) hormonen : reageren met receptor in celmembraan --> respons : kort
» wateronoplosb (steroïden) hormonen : receptor binnen de cel --> respons : langdurig

Lokale hormonen:

» chemische signalen die in onmiddellijke omgeving werken
» bereiken eindorgaan meestal via EC vloeistoffen --> werken lokaal
» snel opgenomen of vernietigd

Voorbeeld: histamine uit mestcellen, prostaglandine E2.

, 2


Informatie doorgeven : via reactie signaalmoleculen met receptoren op oppervlak doelwitcel

» Hoe wordt boodschap ontvangen : hoe leidt binding/reactie tot overdracht boodschap ?
» Conformatieverandering van receptor : past zich aan aan structuur
o Kan zo (de)activatie v membraangebonden enzym
» Receptoren gekoppeld aan Ionenkanaal --> conformatieverandering
o Kan leiden tot opening
o uitwisseling v ionen tsn intracellulair & extracellulair milieu

Agonist : hetzelfde effect als natuurlijk molecuul (neurotransmitter) : dezelfde cellulaire reacties
» Doel : iets binnenin cel te veranderen --> bv. opening ionkanalen/activatie enzymes

Membrane-bound enzyme activation Celmembraan + receptor met enzymatische activiteit

1. Wnr rececptor niet bezet : actieve plaats gesloten
> Niet bezetting => geen enzymatische activiteit
2. Boedschappermolec. Bindt aan buitenkant recept
> Binding => conformatieverandering recept
> Enzymatisch gedeelte verandert : actieve plaats
enzym toegekankelijk : intracellulaire werking
3. substraat A omgezet nr product B => intracellaire
veranderingen

=> Wat boodschappersmoleculen beoogen


Membrane-bound enzyme deactivation




1. Niet gebonden messenger : receptor actief
2. Gebonden messenger : geinactiveerd

 als 1e : afh. Recept, neurotransmitters, cellen

Binding => conformatie verandering => inactivatie




=> Enzymactiviteit rechtstreeks gelinkt aan receptor : 1 geheel  meestal gecompliceerder (GPCRs)
1. Messenger kn binden op recept
=> conformatieΔ intracellulair deel recept

2. ConformatieΔ : niet rechtstreeks aan/uit
> gebeurt via G-proteïne : 3 bolletjes
> Receptoren : G-proteine gekoppelde recept

3. Activatie : binding G-proteïne thv intrac. Zijde
= door binding = veranderingen G-prot

4. Ondergaat zelf conformatieΔ
> Dissocieert in 2 brokstukken

5. Brokstukken zelf : enzymen activeren
> α-subeenheid kn binden aan enzym verankerd
in celmembraan
6. conformatie enzym veranderen
--> activeren : intrac. verandering induceren

=> Nettoresultaat : zelfde  omweg dr G-prot.

, 3


Latent Enzyme
Celmembraan Adynyllaatcyclase : kn geactiveerd wrd dr binding
neurotransmitters op G-gekoppelde receptoren
cAMP
Agonist X ATP > Agonist niet bindt op receptor : enzym niet actief
--> Adynylaatcyclase kan werking niet doen
Receptor > Agonist bindt op receptor : enzym actief
--> Adynylaatcyclase : omzetting v ATP nr cAMP
cAMP
> Agonist lange tijd gebonden : enzym. Activiteit verdwijnt
ATP --> Recept gericht op reageren op Δboodschappmolec



Lock-gate mechanism for opening ion channels
Receptoren gekoppeld aan ionkanalen

> Meeste receptoren ingebed in celmembraan (hier)
: bestaan ook andere

> Boodschappermolec. bindt aan recept =>
conformationeleΔ
--> Ionkanaal (org. Gesloten) : opent
= positieve kationen instromen in cel (hier)
> Verantw. Vr intraccell. Verandering
=> Ook mogh. om intracellulaireΔ te induceren


Ion channel proteine structure

Ionkanalen : ook ingebed in celmembraan

> Ingbed in fosfolipide dubbellaag
--> polaire stukken ingebed buiten/binnenkant
--> hydrofobe ketens : ordenen = verantw. structuur
--> hierin ionkanalen : soort porie in celmembraan
> Ionkanalen die interreageren met fosfolipiden
= hydrofobe AZ
> Ionkanalen interreageren met polaire kationen/anionen :
= hydrofiele AZ


A hypothetical neurotransmitter and receptor Hoe inslagen conformatie veranderen?
Groepen die
mogs. Kn > Carbonzuur & Hydroxyl thv bindingsplaats : komen vr in zijketens AZ
interreageren --> recept: uit proteïnen : uit AZ = R-groepen : bv. OH of CO2
--> Beide OH : H-brug vormen --> ≠interacties : rol binding & affiniteit
> Neurotransmitter : positief geladen (geprotoneerd) fys.pH
--> bevat sec. amine met pH 9 : fysiologisch
--> door +lading : makk. interreageren met neg. Lading
zijketens recept.
structuur Receptor activeren : nood aan conformationeleΔ => intrac. effect
Bindingsplaats


Opening of the lock gate
Neurotransmitter bindt aan receptor
(Receptor hier gekoppeld aan ionkanaal)
> Al H-brug & VDW interactie aanwezig
> H-brug optreden hydroxyl receptor & neuotransm
=> VDW interactie : komen aardig in buurt
--> soms : enkel op korte afstand = affiniteit vertonen
--> optimaal interreageren : dichterbijkomen
= verantw vr conformationele veranderen
--> verantw. vr opening ionkanaal : influx ionen

, 4


Receptor proteine positioned in the cell membrane

Positieve lading neurotransmitter trekt negatieve lading
aan => conformationele verandering
--> opening kationkanaal : kationen in cel
=> intrac. verandering


Telkens te maken met chemische interacties:
- Ionaire, H-bruggen, VDW, …


‘Echt’ voorbeeld conformatieverandering

Gaat hier over receptor : kan ook een ionkanaal vormen
> Proteinen : ≠confromaties aannemen
--> populair: α-helix conformatie
=> ook zo bij deel receptor in celmembraan
--> intracellulair gedeelte : ingebed in membraan
--> extracellulair gedeelte : vormt bindingsplaats boodschmolec.
> wnr binding : invloed conformatie residu (blauwe AZ: proline)
--> gesloten kanaal : residu op interface membraan = trans
= Amide pseudo-dubbelbindingskarakter : resonantiestructuur
> Verantw. vr isomeren : trans & cis
 Binding => isomerisatie : trans --> cis
o Gevolg conformatie : residue (geel, dieper)
--> Gn nr conform. Verder uit elkaar
= ionkanaal open : ionen influx


Mirror image of the hypothetical neurotransmitter
Spiegelbeeld proberen passen in receptor
> Wel inslagen om 2 vd 3 contactpunten behouden --> max 2 !
--> Hydroxyl groep verkeerd georiënteerd : geen interactie
=> Minder affiniteit : vermoedelijk niet in slagen activatie

Enzymen = chiraal : altijd leiden tot stereochemisch zuivere bindingen




Correct size & shape


Wrm verandering aan binder => stoffen niet meer binden
> Kleine Me groep op N : vervangen dr propyl
> In meta positie fenylring : extra Me
=> veranderingen : verhinderen dat stof zelfde binding aangaat
--> amine past niet langer : ↓affiniteit receptor
=> zekere complimentairiteit nodig vr binding/activatie recept.



Competitive reversible antagonist
Veel GM inwerken op receptoren : werken gaan blokkeren
> Werking agonist tgn : geen conformationeleΔ induceren zoals agonist
Verschil : afstand tsn fenylring & N = 1C langer (Hier: 3C)
> Homologe verbinding --> zal nog passen in bindingsplaats maar dr
verlenging keten : N dicht genoeg bij neg. Carbonzure groep
≠ induceren conformationeleΔ : geen opening ionkanaal

Eenvoudiger antagonist ontwikkelen : moet gwn goed binden --> geen
conformationeleΔ induceren

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, creditcard of je Stuvia-tegoed en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Direct to-the-point

Direct to-the-point

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper Farmaseutke. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €14,99. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 68175 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Begin nu gratis
€14,99  29x  verkocht
  • (2)
In winkelwagen
Toegevoegd