100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
Modern cancer therapies summary €3,49
In winkelwagen

Samenvatting

Modern cancer therapies summary

 0 keer verkocht

modern cancer therapies summary inlcuding pictures

Voorbeeld 2 van de 11  pagina's

  • 29 oktober 2023
  • 11
  • 2023/2024
  • Samenvatting
Alle documenten voor dit vak (11)
avatar-seller
daniquelichtenberg
Week 5 Modern cancer therapies
SMDs/biologics, targeting RTK signaling in cancer

Main differences between RTKs and GPCRs:

RTK GPCR Cytokine receptors
Domains 1 tyrosine kinase domain Seven transmembrane Ligand-binding domain
integrated intracellularly . domain extracellularly. Intracellularly
Extracellular domains binds with associated tyrosine
differ (single-pass kinase, called JAK (single-pass
membrane protein) membrane protein)
Activates Ras/MAP kinase cascade Enzyme cascades with JAK/STAT pathway
(involves kinase activity) G proteins (involves
GTPase)
Triggers Many cell reponses (e.g. Only one cell response Immune responses and
differentiation and (involved in vision, inflammation
proliferation) smell, taste, and pain)
Example EGFR, insulin receptor Olfactory, rhodopsin Epo
receptors




Tutorial Lecture Receptor Tyrosine Kinases
Basic principle: conformational change will lead to the next step. Conformational changes are
induced by protein binding or phosphorylation regulate activity of enzymes/targets.

Cytokine receptors
- Mostly signaling via JAK (just another kinase). = protein bound to the intracellular domain of
cytokine receptors to give kinase activity. So epo receptor is not a kinase.
- Single-pass membrane protein, conserved structure: 4 alpha helixes
- Cytokine ligands (interferons and growth hormone) induce conformational change -> trans-
autophosphorylation of JAKs -> phosphorylates residues on C-terminal tails -> activates STAT
-> responses (stimulate or repress immune system (control growth/proliferation of specific
cells)
o Erythropoietin (Epo) ligand: induces production of red blood cells (1 epo will bind 2
receptors)
o Interleukins and interferons regulate inflammatory processes

, JAK/STAT signaling pathway
When ligand binds (e.g. Epo), JAK is phosphorylated at the activation lip -> C-terminal tails are
phosphorylated -> SH2 domain of STAT protein binds (STAT = transcription factor itself, not a kinase))
-> JAK phosphorylates STAT -> STAT dimerizes, goes into nucleus and binds to DNA to activate
transcription (NLS exposure).




Cytokine receptors can induce the same pathways and both effect gene transcription

- Cytokine receptors -> JAK/STAT pathway -> effect on gene transcription.
- RTK -> Ras-MAPK cascade -> effect on gene transcription




Receptor tyrosine kinases (RTKs)
- Single-pass membrane proteins (cross membrane once)
- Structural domains in the extracellular region, and contain their own kinase intracellularly
- Function:
o Survival, proliferation and angiogenesis
o Growth factors that stimulate differentiation and proliferation of cells signal via
these kinds of receptors
o Insulin receptor is an RTK: regulated expression of genes that control metabolism
(already a dimer in unbound state, conformational change needed for activation)
o 2 FGF ligands binds 2 FGFRs and links them together and stabilize by heparan sulfate
- If one cell expresses the receptor and the other the ligand you get cell-cell connections

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, creditcard of je Stuvia-tegoed en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Direct to-the-point

Direct to-the-point

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper daniquelichtenberg. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €3,49. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 64419 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Begin nu gratis
€3,49
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd