100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na betaling Zowel online als in PDF Je zit nergens aan vast
logo-home
Modern cancer therapies summary €3,49
In winkelwagen

Samenvatting

Modern cancer therapies summary

 4 keer bekeken  0 keer verkocht

modern cancer therapies summary inlcuding pictures

Voorbeeld 2 van de 11  pagina's

  • 29 oktober 2023
  • 11
  • 2023/2024
  • Samenvatting
Alle documenten voor dit vak (11)
avatar-seller
daniquelichtenberg
Week 5 Modern cancer therapies
SMDs/biologics, targeting RTK signaling in cancer

Main differences between RTKs and GPCRs:

RTK GPCR Cytokine receptors
Domains 1 tyrosine kinase domain Seven transmembrane Ligand-binding domain
integrated intracellularly . domain extracellularly. Intracellularly
Extracellular domains binds with associated tyrosine
differ (single-pass kinase, called JAK (single-pass
membrane protein) membrane protein)
Activates Ras/MAP kinase cascade Enzyme cascades with JAK/STAT pathway
(involves kinase activity) G proteins (involves
GTPase)
Triggers Many cell reponses (e.g. Only one cell response Immune responses and
differentiation and (involved in vision, inflammation
proliferation) smell, taste, and pain)
Example EGFR, insulin receptor Olfactory, rhodopsin Epo
receptors




Tutorial Lecture Receptor Tyrosine Kinases
Basic principle: conformational change will lead to the next step. Conformational changes are
induced by protein binding or phosphorylation regulate activity of enzymes/targets.

Cytokine receptors
- Mostly signaling via JAK (just another kinase). = protein bound to the intracellular domain of
cytokine receptors to give kinase activity. So epo receptor is not a kinase.
- Single-pass membrane protein, conserved structure: 4 alpha helixes
- Cytokine ligands (interferons and growth hormone) induce conformational change -> trans-
autophosphorylation of JAKs -> phosphorylates residues on C-terminal tails -> activates STAT
-> responses (stimulate or repress immune system (control growth/proliferation of specific
cells)
o Erythropoietin (Epo) ligand: induces production of red blood cells (1 epo will bind 2
receptors)
o Interleukins and interferons regulate inflammatory processes

, JAK/STAT signaling pathway
When ligand binds (e.g. Epo), JAK is phosphorylated at the activation lip -> C-terminal tails are
phosphorylated -> SH2 domain of STAT protein binds (STAT = transcription factor itself, not a kinase))
-> JAK phosphorylates STAT -> STAT dimerizes, goes into nucleus and binds to DNA to activate
transcription (NLS exposure).




Cytokine receptors can induce the same pathways and both effect gene transcription

- Cytokine receptors -> JAK/STAT pathway -> effect on gene transcription.
- RTK -> Ras-MAPK cascade -> effect on gene transcription




Receptor tyrosine kinases (RTKs)
- Single-pass membrane proteins (cross membrane once)
- Structural domains in the extracellular region, and contain their own kinase intracellularly
- Function:
o Survival, proliferation and angiogenesis
o Growth factors that stimulate differentiation and proliferation of cells signal via
these kinds of receptors
o Insulin receptor is an RTK: regulated expression of genes that control metabolism
(already a dimer in unbound state, conformational change needed for activation)
o 2 FGF ligands binds 2 FGFRs and links them together and stabilize by heparan sulfate
- If one cell expresses the receptor and the other the ligand you get cell-cell connections

Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:

Verzekerd van kwaliteit door reviews

Verzekerd van kwaliteit door reviews

Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!

Snel en makkelijk kopen

Snel en makkelijk kopen

Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.

Focus op de essentie

Focus op de essentie

Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper daniquelichtenberg. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €3,49. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 56326 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Start met verkopen
€3,49
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd