100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
modern pain management summary €3,49
In winkelwagen

Samenvatting

modern pain management summary

 0 keer verkocht

modern pain management summary including pictures

Voorbeeld 2 van de 13  pagina's

  • 29 oktober 2023
  • 13
  • 2023/2024
  • Samenvatting
Alle documenten voor dit vak (11)
avatar-seller
daniquelichtenberg
Week 6 Modern pain management
SMDs/biologics, targeting GPCR signaling in pain

LE GPCRs mediated signaling
Signaling molecules
Signal transduction is the overall process of converting extracellular signals into intracellular
responses. Cells constantly receive signals from signaling molecules, mechanical changes or action
potentials. Cells respond by metabolize, motility, apoptosis, cellular differentiation, immunity.

Signaling molecules/ligands: small molecules (gasses and ATP), peptides (vasopressin), soluble
proteins (growth hormone), and proteins bound to cell surface or extracellular matrix (chemokines)

- Hormones are special kind of signaling molecule because they are released by cell or gland in
on part of the body that affect other parts of the body. There are 3 classes.
o Peptide hormones (vasopressin), protein hormones (insulin, growth hormone), or
glycoprotein hormones (LS, FSH)
o Lipid-derived hormones (like steroids as testosterone)
o Monoamines derived from amino acids (epinephrine)

5 intracellular signaling methods:




5th method = Synaptic signaling

Intracellular receptors
There are many types of receptors.

1. Cytosolic receptors: ligands should be able to pass the membrane (small and hydrophobic)
a. Lipophilic ligands (like steorids) can pass the membrane (expect if theyre large).
Ligand-binding serum protein can help ligand to cell. When ligands are in the cell,
they bind cytosolic receptors, dimerization of receptors (now they are transcription
factors), moving into nucleus, transcription or inhibition of transcription of DNA.
2. Cytokine receptors: have extracellular, transmembrane, and intracellular domain
3. RTKs: have extracellular, transmembrane, and intracellular domain
4. Ligand-gated ion channels
5. GPCRs

, Cell-surface ion channels
Ion channels: ligand binding -> conformation change opening the channel, ions can pass. Some ion
channels can also be stimulated intracellularly

Cell-surface GPCRs
G-protein coupled receptors (GPCR) have 7 transmembrane helixes, some extracellular and
intracellular loops and tails. Loops are important for interaction with G-proteins. Different families
(ABC) that have differences in the loops




GPCRs is the largest class of drug targets because the human genome encodes about 720 GPCRs They
cause taste, smell, and vision. GPCRs cause short-term changes: rapid responses to changes in the
environment (instead of receptors that regulate gene transcription).

Many GCPRs are regulated by neurotransmitters (epinephrine, dopamine, serotonin etc). Most
hormone receptors that control metabolism (carbohydrates, amino acids, fat metabolism (e.g.
epinephrine), regulate GPCRs.

Activation mechanism of GPCRs
The membrane helix has conformational change in response to ligand binding. Space opens so G-
proteins can bind.




Receptors that are always in active conformation without ligand binding can cause serious diseases

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, creditcard of je Stuvia-tegoed en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Direct to-the-point

Direct to-the-point

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper daniquelichtenberg. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €3,49. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 64419 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Begin nu gratis
€3,49
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd