Overig
Hoorcollege geneesmiddelen, tijd-effect relaties & doseringsschema's
- Instelling
- Vrije Universiteit Amsterdam (VU)
Samenvatting van het hoorcollege met afbeeldingen uit de PPT.
[Meer zien]Voorbeeld 2 van de 5 pagina's
Voorbeeld 2 van de 5 pagina's
In winkelwagengesponsord bericht van onze partner
Voorbeeld van de inhoud
HC Medische Farmacologie 15-11-17Geneesmiddelen, tijd-effect relaties & doseringsschema’s
De dosis plus de mate van resorptie bepaalt de intensiteit (= sterkte) van de werking van een
farmacon. De werkingsduur wordt weer bepaald door de eliminatie (= klaring) snelheid
(snelheid van de biotransformatie en excretie); de biotransformatie is de meest bepalende
factor. Er kan sprake zijn bij de eliminatie van nulde orde kinetiek of eerste orde kinetiek.
Eerste orde kinetiek komt het meest voor, dit is het fenomeen waarbij de afname een
constant percentage is van de concentratie.
Nulde orde kinetiek komt vooral voor bij verzadiging van biotransformatie enzymen, dit is
het fenomeen waarbij de afname een constante eenheid heeft in de tijd die onafhankelijk is
van de concentratie. Voorbeelden van stoffen die (snel) deze kinetiek volgen zijn alcohol en
aspirine. Stoffen die op deze manier worden geëlimineerd hebben een groter toxisch risico
omdat ze minder flexibel zijn.
In de afbeelding zie je de
bijbehorende concentratie/tijd
grafieken. Maar denk niet dat de
grafieken er altijd zo uitzien! De
grafiek voor de eerste orde
kinetiek kan ook lineair zijn
wanneer deze op een
logaritmische schaal is neergezet!
Let dus altijd goed op de assen
(dit komt waarschijnlijk terug in
het tentamen). Een ander
belangrijk verschil tussen de twee grafieken is dat er uit de grafiek van de nulde orde geen
halfwaardetijd is af te leiden en uit die van de eerste orde wel. Daarbij: de halfwaardetijd
voor een stof via de eerste orde kinetiek is altijd overal gelijk.
In de distributie fase van een farmacon kun je de eliminatiesnelheid
niet bepalen! Zorg dus altijd dat je ver genoeg op de grafiek naar rechts
zit om de distributie fase voorbij te zijn. Er is geen manier om het
omkeringspunt te berekenen (in elk geval niet gegeven), dus riskeer het
niet om te veel naar de distributie fase te neigen. Het nadeel echter
van ver naar rechts zitten op de grafiek: je bent minder precies.
Vergeet ook niet dat de distributie fase niet ophoudt wanneer de
eliminatiefase begint; de eliminatie wordt slechts bepalend.
Het (fictieve) verdelingsvolume is het vloeistofvolume waarover een
farmacon zich schijnt te verdelen. Het is een handige maatstaaf voor
het opstellen van doseringsschema’s en is te bepalen door een farmacon intraveneus toe te
dienen en de grafiek te extrapoleren naar t = 0. Je extrapoleert dus als het ware ‘langs’ de
distributie fase. Wat je ermee bereikt is het gecompliceerde meerdere compartimenten
model van het lichaam omzetten naar het een-compartiment model; het levert de
, hypothetische farmacon concentratie op als het zich instant had verdeeld over het hele
lichaam. Een klein weetje: des te lipofieler de stof, des te hoger op de y-as de extrapolatie lijn
te liggen komt en des te groter het fictieve verdelingsvolume.
Er bestaat een grote kans dat ook over het volgende een tentamenvraag wordt gesteld: de
factoren die de grootte van de halfwaardetijd (t ½) bepalen. De halfwaardetijd heeft twee
factoren die een grote rol spelen:
- De verdeling (het verdelingsvolume, opslag etc.)
- De klaringssnelheid
Kijk naar de tabel: hoe zou je de hoge t ½ van digitoxin
kunnen verklaren? Vergelijk de waarden voor klaring
en verdelingsvolume met andere farmaca. Het
verdelingsvolume is niet erg groot en de klaring staat
bij een van de laagste. Het kan dus niet aan een groot
verdelingsvolume liggen waarover het zich kan
verspreiden maar ligt dus wel aan de klaring.
Je wil met een farmacon graag bereiken dat deze een
lange werkingsduur heeft binnen het therapeutische
raam. Een veel gemaakte fout is echter om te denken
dat het toedienen van een 2 x grotere dosering de
werkingsduur ook 2 x zal vergroten. De halfwaardetijd
blijft namelijk hetzelfde en aanwezig, stel je geeft je
patiënt dus 200 mL van een drankje met farmacon
i.p.v. 100 mL wat je normaal doet, dan kost het je
lichaam maar 1 maal de halfwaardetijd extra om weer
terug te komen op de originele 100 mL. Dus, wil je een stabiele
concentratie bereiken, dan moet je herhalend toedienen. Je wilt
hiermee in het therapeutische raam komen te liggen, dus boven de
minimale effect concentratie en onder de toxische raam. Echter,
wanneer je een farmacon hebt, zoals digitoxin, met een hoge t ½
duurt het erg lang voor een stabiele concentratie is opgebouwd; in
dit geval kun je beter in 1 x een hoge concentratie geven, aangezien
deze toch lang in het therapeutische raam zal blijven hangen door de
t ½.
Over het algemeen is de steady state bereikt na zo’n 3 a 3,5 t
½, het duurt diezelfde tijdseenheid om het farmacon weer te laten
verdwijnen zodra de behandeling stopt. Des te vaker een farmacon
wordt toegediend, des te minder het ‘zaagtand effect’ zal zijn en men
beter binnen het therapeutische raam kan blijven. Het zaagtand
effect is echter niet zo’n probleem bij farmaca met een groot therapeutisch raam.
Factoren die de steady state beïnvloeden zijn: de onderhoudsdosering, de biologische
beschikbaarheid, het verdelingsvolume, de halfwaardetijd en het doseringsinterval.
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper AmberBesseling. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €3,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 52355 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen