Algemene farmacologie
Topic 1
HC 1
Farmacologie = wetenschap achter medicijn, zoals composite, gebruik en efecten.
Farmacokinetek wat doet het lichaam met de drug? Bepaald dosering en tming wanneer
begint efect en hoe lang duurt deze).
Farmacodynamiek wat doet de drug met het lichaam?
o Binding
o Efecten
Perifere zenuwstelsel
o Sympathisch
o Parasympatsch
Screening van psychoacteve drugs
Farmacokinetek
Achtergrond
Lezen boeken op blz. 9 van het blokboek
Nieren
Excrete = fltrate + secrete - reabsorpte
Functes
o Extracellulair volume
o Osmolariteit
o Zuur-base homeostase
o Elimineren eindproducten van metabolisme
en stofen van buitenaf
o Behouden van bruikbare componenten
o Producte hormonen
o Metabolische functes
Bloedvaten boogarterie, interlobulaire arterie,
aferente arterie, glomerulus, eferente arterie,
peritubulaire capillairen/vasa recta.
Constante renale bloedstroom RBF = 1 L/min) is belangrijk voor behouden van juiste glomerulaire
fltrate snelheid RFR = 10 ml/min) autoregulate.
Indicator voor de RFR
o Eisen
Vrije fltrate
Reen resorpte en secrete
Reen metabolisate in de nier
Niet veranderen van renale functe
o Voorbeelden inuline, creatnine
V urine ∙ U [creatine]
o C creatine=
plasma [ creatine ]
Klaring plasma volume dat volledig vrij is van een bepaalde stof.
Maat van absorpte of secrete bepalen verschil fltered amount/tme RFR · PX) and the excreted
amount/tme U · UX).
, Moleculen die zijn gebonden aan plasmaeiwiten kunnen niet worden gefltreerd.
Processen in nefron
o Proximaal actef ionen transport
o Lus van Henle
Dalend permeabel voor water
Stjgend
Dun permeabel voor
NaCl
Dik actef transpoort
Nacl
o Distaal actef ionen transport en
waterdicht
o Verzamelbuis water reabsorpte
Maagdarmkanaal
Onderdelen en functess
Mond
o Kauwen en mengen met speeksel met
enzymen
o Afweer
Maag afbreken voedsel
Dunne darm
o Enzymen van pancreas en dunne darm
mucosa zorgen voor verdere afbraak van
nutriënten en neutraliseren van het zuur.
o Ralzouten uit het gal zijn belangrijk bij
afbraak van vet.
o Absorpte
Lever
o Distribute van geabsorbeerde stofen vanuit
de darm via poortader)
o Metabolisme
o Producte plasmaeiwiten
o Detoxifcate
o Afbraakproducten via gal naar de darmen
Vooral lipofele substantes
Eerst biotransformate
Dikke darm
o Water en ion absorpte
o Opslag feces in cecum en rectum
Afweer speeksel, maagzuur en darmen.
Bloed meer bij parasympatsche actviteit.
Gal
Bevat elektrolyten, zouten, cholesterol, bilirubine, hormonen, drugs.
Zouten zorgen voor vetafbraak
Rereproduceerd door de lever
, Ral wordt in ileum weer opgenomen en naar de lever gebracht voor hergebruik.
Lever falen
Chronisch leverfalen
o Lever cirrose
o Oorzaken chronisch alcoholgebruik, ontstekingen virale hepatts), hartalen
o Revolgen necrose, ontsteking, fbrose en vasculaire anastomose
Acuut leverfalen
o Plotseling
o Oorzaken vergifiging door toxines of ontstekingen
Revolgen
o Verminderde eiwitsynthese drugs binden minder aan eiwiten in het bloed, dus de vrije
fracte wordt groter.
o Minder gal
o Minder metabolisme
o Portale hypertensie
o Lever bypass
Chronisch renaal falen
Oorzaken diabetes mellitus, hypertensie
Revolgen
o Verminderde RFR
Meten verhoogde creatnine
levels
o Minder reabsorpte
o Minder epo anemie, dus weinig rode
bloedcellen
o Hypertensie door minder uitscheiden van
vocht
,HC 0
Absorpte en metabolisme van drugs
Drugs
Functes
o Renezen van een ziekte
o Prevente van een ziekte
o Diagnose
Types
o Chemische entteit
Klein 05 -5 Da
Niet soort specifek
Halve lives uren tot dagen
Vaak drug-drug interactes
Niet vaak immunogeniciteit opwekken van immuunrespons
Meest besproken in de colleges
o Biologics
Bijvoorbeeld antlichamen
Rroot 15 Da
Selectef voor soorten
Lange halve lives weken tot maanden
Niet vaak drug-drug interactes
Soms immunogeniciteit
Farmacokinetek
Wat doet het lichaam met de drug?
Processen ADME
o Absorpte oraal gegeven drug wordt opgenomen vanuit RIT en gaat dan via de
poortader naar de lever.
o Distribute via de v. hepatca naar de bloedcirculate en kan dan worden uitgewisseld
met weefsels, waar het kan binden met receptoren.
o Metabolisme
First-pass metabolisme Eerste keer dat drug door de lever gaat kan het deels
worden verwijderd frst-pass metabolisme), dus voordat het in de circulate komt
verwijder je een deel.
Renale en hepatsche klaring elke keer dat het bloed langs lever gaat wordt een
deel van de drug gemetaboliseerd.
o Eliminate lever of nieren.
Parameters
o Bioavailability F)
o Clearance CL)
o Volume of Distributon Vd)
o Eliminaton Constant ke)
, Concentratonntme curve
Concentrate in bloed of plasma
Verloop
o Toename meer geabsorbeerd dan
eliminate
o Top evenwicht
o Afname meer eliminate
Je wil de concentrate tussen MEC minimale
concentrate voor een efect) en MTC toxische efect)
hebben.
Toediening
Voor en nadelen van verschillende vormen
Oraal
o Absorpte is afankelijk van heel veel factoren
o Voordelen makkelijk, veilig en goedkoop
o Nadelen grote dosis door frst-pass metabolisme en soms weinig absorpte, interactes
met voedsel en andere drugs, irriteren maag-darmkanaal en destructe door enzymen of
lage pH.
Parenteraal
o Subcutaan net onder de huid in vetweefsel en gaat dan via bloed of lymfe vooral grote
moleculen) naar systeem.
Voordeel eiwithoudende geneesmiddelen worden niet verteerd, slow release
implantaten
Nadeel geen grote volumes, pijn of necrose door irriterende substantes,
beperkte oppervlak capillairen, beïnvloed door oplosbaarheid in intersttële
vloeistof.
o Intramusculair spieren onder huid en vetweefsel
Voordeel bij grote dosis en sommige irriterende substantes beter dan
subcutaan, zelf toedienen
Nadelen niet tjdens antcoagulant therapie, interferente met sommige
diagnostsche testen, beperkte oppervlak capillairen, afankelijk van bloedfow.
o Intraveneus rechtstreeks in ader
Voordelen nauwkeurige dosis, snel door hele lichaam en beter grote volumes en
bij irriterende stofen.
