DEEL 3: GENEESMIDDELEN VH CZS
1 FARMACOTHERAPIE VAN PIJN
Definitie
• Onaangename gewaarwording en emotionele beleving die geassocieerd is met of erg gelijkt
op bestaande of mogelijke weefselbeschadiging
Soorten pijn
1. Acute pijn: waarschuwingsfunctie
2. Chronische pijn:
o > 3 maanden
o Lichamelijk en psychisch lijden
o Multidisciplinair en multimodale aanpak
3. Nociceptieve pijn:
o Somatische pijn → ‘klassieke’ pijnstillers (NSAIDs)
o Viscerale pijn → spasmolytica (anticholinergica)
4. Neuropatische pijn: “zenuwpijn”/pathologische pijn → chronische pijn
5. Dysfunctionele pijn: “chronic widespread pain”
Indeling van analgetica
1. Niet-opioïde analgetica: NSAIDs (“perifeer” werkend/niet-sedatief)
2. Lokaal anesthetica
3. Opioïde analgetica (“centraal” werkend/sedatief)
4. Atypische analgetica: heterogene groep
a. Migraine
b. Jicht
c. Angor pectoris
d. Neuropatische pijn
e. …
, Jan De Hoon
NIET-OPIOIDE ANALGETICA
[Zie deel 5]
LOKAAL ANESTHETICUM
INLEIDING
• Onderbreken de transmissie van de pijnprikkel van perifeer naar centraal
• Oorsprong: coca-plantage Zuid-Amerika
• Cocaïne
o Als eerste gebruikt door Freud
o Van psychotropicum → cornea anesthesie: cocaïne-druppels/exctract (Köller)
o Ook gebruikt bij kindjes met tandpijn
STRUCTUUR
• Aromatische ring – basisstructuur amine
o Amines: zwakke basen (pKa 8-9)
o Gekoppeld via een ester/amide
• !! LA = zwakke basen !!
FARMACOKINETIEK
• Esters (meestal): hydrolyse door esterase
o In de circulatie → korte T1/2
o Inactieve metabolieten
• Amiden: hydrolyse door amidase
o In de lever → langere T1/2
o Actieve metabolieten
• Afwijkende structuur: benzocaïne
WERKING
• Na-kanaalblokkers: Na-kanalen blokkeren van gevoelszenuwen (nociceptieve
zenuwuiteinden)
• Hoe geraakt het in het kanaal?
o Hydrofiele pathway: LA (neutraal, ongeladen) over de lipidendubbellaag →
intracellulair LA kan geprotoneerd worden → geprotoneerde vorm kan in het Na-
kanaal kruipen (op voorwaarde dat kanaal open is = use-dependent)
o Hydrofobe pathway: LA (neutraal, ongeladen) diffundeert doorheen
lipidendubbellaag → in het Na-kanaal kruipen (ongeacht open of toe = niet use-
dependent)
• Tekening toledo: LA zijn zwakke basen
o Om te kunnen werken, moeten ze neutraal & ongeladen zijn
o pH = 7 → pKa – pH = … → 8-7 = 1 → 10x meer geprotoneerde deeltjes dan
ongeprotoneerde deeltjes
o Welk LA geraakt het gemakkelijkst over membraan? pK = 8 of pK = 9
▪ pK = 8 want 9-7 = 2 → 100x geprotoneerd > ongeprotoneerd
o Hoe zuurder het milieu wordt, hoe slechter het LA gaat werken → base wordt meer
geprotoneerd en dus meer geladen → minder goed over het membraan
o Als je LA repetitief toedient, gaat het weefsel verzuren → ionisatiegraad LA neemt
toe + werking La neemt af
FARMACODYNAMIEK
• Lokaal anesthesie (gewenst):
o Oppervlakkig: mucosa, huid, …
o Infiltratie: tandarts, hechting, …
o Zenuwblok: plexus (e.g. plexus brachialis)
o Spinale anesthesie: CSV
o Epidurale anesthesie
• Systeemeffecten: LAST (Local Anesthetic Systemic Toxicity)
o Na i.v. injectie / overdosis: CZS en cardiovasculair
o Na spinaal / epiduraal: BD↓, AH↓, urineretentie
o Overgevoeligheid
o Vasoconstrictie (adrenaline; cave niet selectieve β-blokkers)
o ! afgeraden om LA toe te dienen in extremiteiten (ischemie voorkomen)
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper medstudent01. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €8,49. Je zit daarna nergens aan vast.