Samenvatting
Samenvatting - Farmacologie (E06Y1A), Deel 1
- Vak
- Instelling
Een samenvatting van het eerste cursusdeel farmacologie. CURSUSDEEL VAN PROF. CASTEELS (SLIDES) NIET INBEGREPEN
[Meer zien]Voorbeeld 4 van de 48 pagina's
Voorbeeld 4 van de 48 pagina's
In winkelwagen
In winkelwagen
gesponsord bericht van onze partner
Verkoper
Volgen
caspervanassche
Voorbeeld van de inhoud
SAMENVATTINGFARMACOLOGIE 1
Inhoudsopgave
HOOFDSTUK I: ABSORPTIE............................................................................................................................. 3
Orale inname........................................................................................................................................................3
Mechanismen van absorptie over biologische membranen.................................................................................3
Mechanismen die de opname van stoffen over membranen beïnvloeden..........................................................5
Opname vanuit het gastro-intestinaalstelsel: interfererende factoren...............................................................6
Addendum: lesnotities..........................................................................................................................................8
HOOFDSTUK II: VERDELING OF DISTRIBUTIE.................................................................................................11
Distributievolume...............................................................................................................................................11
Waarvan is het distributievolume afhankelijk?..................................................................................................11
Speciale gevallen................................................................................................................................................14
Hoofdstuk III: Eliminatie............................................................................................................................... 15
Wat?...................................................................................................................................................................15
Biotransformatie.................................................................................................................................................15
Renale klaring.....................................................................................................................................................19
Overige excretiewegen.......................................................................................................................................20
Hoofdstuk IV: Farmacokinetiek.................................................................................................................... 22
Wat?...................................................................................................................................................................22
Eenmalige intraveneuze toediening voor verschillende compartimentmodellen..............................................22
Eenmalige extra-vasculaire toediening..............................................................................................................23
Gelijkwaardigheid van preparaten (originele specialiteit vs. generiek).............................................................24
Herhaalde toediening.........................................................................................................................................25
Continu intraveneus infuus.................................................................................................................................25
Doseringsschema en het therapeutisch venster.................................................................................................25
Plasmaspiegelbepalingen (TDM)........................................................................................................................26
Niet-lineaire kinetiek...........................................................................................................................................27
Stereoselectieve farmacokinetiek.......................................................................................................................27
Hoofdstuk V: Farmacodynamiek................................................................................................................... 29
Farmacologische effecten op moleculair niveau................................................................................................29
1
, Farmacologische effecten op orgaan niveau.....................................................................................................29
Farmacologische effecten in een organisme of populatie..................................................................................30
Hoofdstuk VI: Toedieningsvormen............................................................................................................... 33
Enterale toediening............................................................................................................................................33
Parenterale toediening.......................................................................................................................................34
Hoofdstuk VII: Risicopopulaties.................................................................................................................... 36
Neonaten en kinderen........................................................................................................................................36
Bejaarden............................................................................................................................................................37
‘risicopopulatie’: mensen met kinderwens.........................................................................................................37
Zwangerschap: effecten op de moeder..............................................................................................................37
Zwangerschap: effecten op vrucht.....................................................................................................................38
Zwangerschap: effecten op moedermelk / zuigeling.........................................................................................39
Patiënten met nierinsufficiëntie.........................................................................................................................39
Patiënten met leverinsufficiëntie........................................................................................................................40
Acute intoxicaties........................................................................................................................................ 41
Algemene principes............................................................................................................................................41
Ondersteunende therapieën...............................................................................................................................41
Verwijderen van nog-niet-geabsorbeerde stof...................................................................................................41
Versnellen van de eliminatie van de toxische stof..............................................................................................43
Identificatie van het oorzakelijk toxine...............................................................................................................43
Specifieke antidota.............................................................................................................................................44
Comateuze patiënten.........................................................................................................................................45
Appendices:................................................................................................................................................. 46
Appendix A: ontdekking, ontwikkeling en evaluatie van nieuwe geneesmiddelen............................................46
Appendix B: naamgeving van geneesmiddelen..................................................................................................47
Appendix C: informeren van de patiënt..............................................................................................................47
Appendix D, -E en F: zie powerpoints prof. Casteels...........................................................................................48
2
,HOOFDSTUK I: ABSORPTIE
ORALE INNAME
Voor hetgeen wat dit hoofdstuk besproken wordt, gaat men uit van orale
inname en nuchtere omstandigheden
Mond Slokdarm Maag Dunne darm …
o In meeste gevallen komt actieve bestanddeel vrij in de maag
(behalve bij specifieke maagsapresistente tabletten bvb)
= ‘Farmaceutische fase’ van geneesmiddel
= Desintegratie en dissolutie van farmacon in waterig
milieu van maag
Verloopt sneller wanneer geneesmiddel met voldoende
hoeveelheid water wordt opgenomen
Bij bruistabletten vindt farmaceutische fase plaats in
glas Start van de werking van het geneesmiddel
aanzienlijk versneld
o Grootste deel van absorptie meestal in proximale dunne darm
(duodenum en jejunum) Maag als ‘doorgeefluik’
o Longitudinaal en axiaal transport
Longitudinaal = van proximaal naar distaal o.i.v. peristaltiek
Axiaal = diffusie
MECHANISMEN VAN ABSORPTIE OVER BIOLOGISCHE MEMBRANEN
Paracellulair transport
o Doorheen poriën tussen cellen
o Beperkte kwantitatieve bijdrage in vivo
o Kleine, wateroplosbare farmaca (bvb. Lithium)
Transcellulair transport
o Doorheen het celmembraan
o Kwantitatief de belangrijkste
o Nog verder opgedeeld in:
Passieve diffusie
Drijvende kracht = concentratiegradiënt
Flux van deeltjes over membraan wordt beschreven via
diffusiewet van Fick:
o J = dS/dt = D . (A/d) . P . (Co – Ci)
J = flux
D = diffusieconstante
Hoe Kleiner de stof, hoe groter D,
hoe groter de diffusiesnelheid
A = oppervlakte
Hoe groter hoe sneller de
diffusiesnelheid (maag vs. dunne
darm)
d = dikte vh celmembraan
3
, P = partitiecoëfficiënt
Geeft de verdeling van een stof
weer in een mengsel van 1-
octanol/water met een pH van 7.4
P-waarde = 1 Gelijke verdeling
tussen waterige en lipofiele fase
Hoe groter, hoe lipofieler Hoe
lipofieler, hoe sneller de
diffusiesnelheid, MAAR dissolutie in
waterig milieu is hier dan wel
limiterende factor
Hoe kleiner, hoe hydrofieler
Betere dissolutie (in waterige
milieus als de maag)
o Beschrijft lineair verband tussen diffusiesnelheid
en concentratiegradiënt
pKa en omgevings-pH ook van groot belang
o Verhouding is bepalend voor ionisatiegraad van
farmacon
Hoeveel er zich in lipofiele- (niet
geïoniseerde) vs in hydrofiele
(geïoniseerde) fase bevindt Enkel
moleculen in lipofiele fase kunnen
diffunderen over membranen
o Herinner je deze vergelijking: HA ⇄ H+ + A-
Naarmate de pH lager is dan pKa, stijgt de
fractie aan HA (niet-geïoniseerde, lipofiele
vorm) Meer H+
Vergelijking van Henderson -Hasselbalch:
pKa – pH = log [HA]/[A-]
Affiniteit voor plasmaproteïnen is ook belangrijk
Indien heel hoge affiniteit kan farmacon opstapelen in
bepaalde weefsels / plasma
Carrier-gemedieerd actief transport
Tegen de concentratiegradiënt in Energie vereist
Voor hydrofiele stoffen die celmembraan anders niet
kunnen passeren (bvb glucose, aminozuren, …)
Voorbeelden van farmaca:
o L-Dopa, penicilinen, cefalosporinen, ACE-
inhibitoren, methotrexaat
Michaelis menten-kinetiek:
dS C × V max
o =
dt K m +C
4
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper caspervanassche. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €5,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 62555 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen