College aantekeningen
FA-BA103 ALLE hoorcolleges samenvatting
Samenvatting van alle hoorcolleges FA-BA103
[Meer zien]Voorbeeld 4 van de 53 pagina's
Voorbeeld 4 van de 53 pagina's
In winkelwagengesponsord bericht van onze partner
Voorbeeld van de inhoud
SAMENVATTING 103“HC’s 1-7”
HOORCOLLEGE 1
Juiste keuze van farmacon:
Werkzame stof / Farmacon: is een chemische of biologische verbinding die in het lichaam bepaalde
fysiologische parameters of het ziektebeeld wijzigt.
Farmacon substraat interacties:
Denk aan:
• Membranen
o hoe gemakkelijk kan het farmacon door de bloedvaatwanden, intercellulaire
membranen, cellen over celmembranen,
• Weefsel & Organen
o het farmacon moet goed in weefsels/organen kunnen binnendringen
• Enzymen
o het farmacon kan enzymen tegen komen die het farmacon inactiveren, afbreken.
• Eiwitbinding
o bindingen met eiwitten, is het beschikbaar om de bindingen te maken.
• Receptoren
o voor een goede affiniteit tussen de receptor en het farmacon.
Of het zal lukken hangt af van de toedieningsvorm en van de fysische eigenschappen van het
farmacon:
Fysische eigenschappen:
- Lipofiliteit
o Lipofiel? Hydrofiel? Geladen? Log P?
- Grootte
o Hoe groot zijn de moleculen?
- pKa
o Positief? Negatief?
Toedieningsvormen:
- Ze zijn nodig om het farmacon te helpen met het reis door het lichaam heen.
o Hiervoor heb je de juiste hulpstoffen voor nodig.
Juiste keuze van hulpstoffen:
Geneesmiddel: farmacologische actieve stof (API) geformuleerd in een toedieningsvorm.
- Formulering: kwantitatieve samenstelling van de toedieningsvorm: API + Hulpstoffen
o Hulpstoffen = excipients
De rol van de toedieningsvorm:
• Maakt farmacon hanteerbaar en toedienbaar (te weinig stof om te ‘pakken’, dus dan niet
doseerbaar, vaak ook moeilijk oplosbaar).
• Kan toedieningsgemak vergroten (bijvoorbeeld: ‘sustained/slow release’, minder
toedieningen vergroot therapietrouw, bijvoorbeeld oraal, SC, IM)
• Kan slechte smaak of geur verbergen.
• Kan voortijdige afbraak voorkomen (bijvoorbeeld in zure pH maag, ‘delayed release’, geen
afgifte voordat dunne darm is bereikt.)
• Kan maag beschermen (‘delayed release’, bijvoorbeeld ‘enteric coating’).
• Prettig alternatief voor injectie (bijvoorbeeld zetpil, sublinguaal, geen first pass effect).
1
, Lokale toediening:
Het beste zou zijn: het toedienen op de plaats waar effect moet optreden.
• Sterke en snelle werking
• Bijwerkingen afwezig/minimaal
Lokale toediening → lokale effect als doel
• Soms kan het een systemische effect (via de bloed gaan) als doel (bijvoorbeeld in de neus, of
op de huid, dan gaat het in het bloed, dus het wordt systemisch).
o Nasaal
o Transdermaal
MAAR: Lokale toediening kan lang niet altijd: veel plaatsen niet direct bereikbaar
➔ Dan transport via bloed “systemisch effect’.
Orale toediening
Route van voorkeur
Voordelen:
• Eenvoudig en pijnloos in te nemen / toe te dienen
• Gemakkelijk
• Hoeft niet steriel te zijn
• Snelle productie van grote hoeveelheden
• Afgifte te beïnvloeden
Maar: orale toediening lukt niet altijd
• Farmacon onvoldoende of te langzaam opgenomen (geabsorbeerd)
• Farmacon afgebroken in het maagdarmkanaal (mdk)
• patiënt-gerelateerde factoren: bewusteloos, weigert medewerking, maagdarmkanaal
functioneert niet.
Parenterale toediening (buiten het maagdarmkanaal om):
Voordelen:
• Direct en snel in het lichaam
• Omzeiling maagdarmkanaal
Effect:
• Systemisch effect (via bloed)
Nadelen:
• Onaangenaam (pijn/angst)
• Veelal onherroepelijk
• Infectiegevaar (steriele TV)
• Kan vaak niet thuis zelf doen → Kostbaar
2
, Intraveneuze toediening – geen absorptiefase:
• Snelle werking (wel vaak kort)
o Hoeft niet te reizen door het maagdarmkanaal.
• Maximale beschikbaarheid
Intramusculair toediening:
- 90 garden in de spieren
Subcutaan toediening:
- 45 graden in de huid
Intradermaal:
- 10-15 graden in de huid
Biofarmacie:
Een geheel nieuw aspect van bereiding van geneesmiddelen doet haar intrede:
• Interactie van het farmacon met toedieningsvorm / lichaam.
o Reis van het farmacon na orale toediening van een tablet.
Van verwerking naar werkzaamheid:
Het moet er in: Verwerking in TV
• Farmaceutische recepteerkunde Farmacon
• Artsenijbereidkunde
• Formuleren Hulpstoffen
▪ Bindmiddel
▪ Glijmiddel
▪ Vulstof
▪ Desintegratiemiddel
▪ Grensvlak actieve stof
▪ Viscosteitsverhogende stof
▪ Conserveermiddel
Bij fysisch-chemische eigenschappen:
De fysisch-chemische eigenschappen bepalen welke hulpstoffen je nodig hebt.
Het moet eruit: In het lichaam:
• Biofarmacie Uiteenvallen
Oplossen
Absorptie
Verdeling
Eliminatie
Receptor interactie
Uiteenvallen: uiteenvallen in kleiner deeltjes
Oplossen: oplossen in het maagdarmkanaal sappen
Absorptie: absorptie door het maagdarmkanaal
Verdeling: verdeling in het bloed → gaat door het lichaam heen
Eliminatie: uitscheiden in lever en nieren
Receptor interactie: interactie van het farmacon met de receptoren voor een goede werking
3
, Farmacokinetische fase vs. Tijd:
Blauwe lijn = intraveneus toediening:
- Er zit 100% van het farmacon in het bloed
- Gaat door organen, cellen wordt uitgescheiden → neemt met de tijd af
Rood lijn = orale toediening:
- Moet eerst oplossen en geabsorbeerd worden door het maagdramkanaal → stijging met de
tijd in het grafiek
- Gaat door organen, cellen wordt uitgescheiden → neemt met de tijd af.
Groene lijn = farmacon die lang aanhoudende spiegel in het bloed heeft.
- Te langzaam afgifte van het farmacon
De 3 fasen na orale toediening:
• Farmaceutische fase
o Uiteenvallen
o Bevochtigen poederdeeltjes
o Oplossen
• Farmacokinetische fase:
o Opname in bloed (absorptie)
o Verdeling
o Eliminatie
• Farmacodynamische fase:
o Receptor interactie
Farmaceutische Beschikbaarheid (FB):
Fractie van de dosis van het farmacon die in een voor absorptie geschikte vorm (opgelost) uit een
toedieningsvorm vrijkomt.
• Oplossen maat in maagdarmkanaal sappen.
o Als het farmacon 100% oplost in het maagdarmkanaal sappen = 100%
farmaceutische beschikbaarheid = 1
4
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper esraaaydi19. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €10,49. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 77764 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen