Tentamen (uitwerkingen)
PMCOL 344 - Topoisomerase Inhibitors Study Set Exam
- Vak
- Instelling
PMCOL 344 - Topoisomerase Inhibitors Study Set Exam ...
[Meer zien]Voorbeeld 2 van de 7 pagina's
Voorbeeld 2 van de 7 pagina's
In winkelwagen
In winkelwagen
gesponsord bericht van onze partner
Verkoper
Volgen
Zayla
Ontvangen beoordelingen
Voorbeeld van de inhoud
PMCOL 344 - TopoisomeraseInhibitors Study Set Exam
examples of DNA "cutters" topoisomerases inhibitors - Answer * camptothecin and
derivatives
* anthracyclines
* podophyllotoxin derivatives
many topoisomerase inhibitors are - Answer prodrugs
DNA topoisomerases are important in - Answer DNA replication and RNA transcription
type I topoisomerases - Answer change the degree of supercoiling of DNA by causing aa
breaks and re-ligation (subtypes IA-IIalpha (top3A), 1A-IIbeta (top3B), 1B (top1) )
type II topoisomerases - Answer cause ds breaks (subtypes IIalpha (top2A), IIbeta
(top2B)
topoisomerases are generally present at elevated levels in - Answer tumors
resolution of the molecular structures of topoisomerases has - Answer opened new
avenues for drug development in this area
the targets of the currently marketed cancer chemotherapeutic agents are - Answer
topoisomerase I, IIalpha, IIbeta
"topoisomerase poisons" - Answer inhibit the re-ligation step and locks enzyme into a
"cleavage complex" (enhances the rate of cleavage)
competitive inhibition of the ATP binding site occurs in - Answer only type II
topoisomerase--> prevents ATP-hydrolysis which drives the enzymatic action
examples of type II topoisomerase that blocks the ATP binding site - Answer -
novobiocin
- coumermycin
examples of inhibitors of DNA-topoisomerase binding - Answer - aclarubicin
- suramin
only what kind of topoisomerase inhibits ATP hydrolysis and DNA release at the last step
- Answer type II
, example of topo IB inhibitors - Answer camptothecin
how is camptothecin used as a chemotherapeutic - Answer - forms a stable ternary
complex with the topo I-DNA complex
- causes DNA strand breaks which results in apoptosis
how does camptothecin form a stable ternary complex with the topo I-DNA complex -
Answer intercalation between the -1 and +1 DNA base pairs in the protein-DNA cleavage
complex, additional hydrophobic and electrostatic interactions stabilizes the binding of
the poison and prevent DNA re-ligation by the topoisomerase
camptothecin had remarkable activity in preclinical trials, but what were some
problems - Answer - low solubility (did not work as well in humans due to this)
- adverse drug rxns
camptothecin is isolated from - Answer the bark and stem of Camptotheca aciminata
(Camptotheca, Happy tree), a tree native to China used as a cancer treatment in
Traditional Chinese Medicine
what changes can be made to camptothecin to increase solubility while retaining
cytotoxicity - Answer substitution of one of the rings with different substituents
irinotecan and topotecan - Answer semisynthetic analogues of camptothecin
irinotecan used to treat - Answer colon cancer - FOLFIRI (5-Fluorouracil, Leucovorin,
Irinotecan)
topotecan used in - Answer ovarian and lung cancer
what is the active metabolite of Irinotecan (CPT-11) - Answer SN-38
what are the inactive metabolites of Irinotecan (CPT-11) - Answer - NPC
- APC
- SN-38G
irinotecan is converted to an active metabolite (SN-38) by - Answer carboxylesterase
SN-38 is how many times more active than irinotecan - Answer 1000 times
how can ppl become resistance to irinotecan - Answer down regulation of
carboxylesterase
SN38 is metabolized to an inactive form via - Answer glucuronidation by UGT1A1
what happens to the metabolism of irinotecan if a person has a reduced fxn variant of
UGT1A1 (present in 10% of Caucasians) - Answer poor metab of irinotecan --> irinotecan
toxicity, as it cannot be excreted from the body in its SN-38 form
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper Zayla. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €10,56. Je zit daarna nergens aan vast.
Is Stuvia te vertrouwen?
4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)
Afgelopen 30 dagen zijn er 79271 samenvattingen verkocht
Opgericht in 2010, al 14 jaar dé plek om samenvattingen te kopen