100% tevredenheidsgarantie Direct beschikbaar na je betaling Lees online óf als PDF Geen vaste maandelijkse kosten
logo-home
Eerder door jou gezocht
Eerder door jou gezocht
logo
samenvatting medicinale chemie deel receptoren en enzymen €9,96
In winkelwagen
Snel navigeren naar
Voorbeeld
  2.  
  3. Universiteit Antwerpen (UA)
  4.  
  5. Farmaceutische Wetenschappen
  6.  
  7. Medicinale chemie

Samenvatting

samenvatting medicinale chemie deel receptoren en enzymen
 0 keer verkocht
  • Vak
  • Medicinale chemie
  • Instelling
  • Universiteit Antwerpen (UA)

Samenvatting van het vak Medicinale Chemie van het deel peptide messengers. De samenvatting is opgebouwd in fiches per structuur, waarbij telkens de klasse, het werkingsmechanisme, SAR, zuur-base eigenschappen en therapeutisch gebruik worden besproken. De overige informatie wordt vermeld onder extr...

[Meer zien]

Voorbeeld 4 van de 53  pagina's

Document informatie

  • 30 september 2024
  • 53
  • 2023/2024
  • Samenvatting

Onderwerpen

  • fiches
  • geneesmiddelen
  • structuren
  • samenvatting

Geschreven voor

  • Universiteit Antwerpen (UA)
  • Farmaceutische Wetenschappen
  • Medicinale chemie
Alle documenten voor dit vak (16)

Verkoper

avatar-seller
LepageJ

Ontvangen beoordelingen

Voorbeeld van de inhoud

RECEPTOR ENZYMEN


Algemeen kinasen enzymen
Wat zijn kinasen
- Cel oppervlakte eiwit kinasen:
› Fosforyleren effectoreiwitten aan het binnenste celoppervlak door uitwisseling van
eindstandige fosfaatgroep
- Verandering van de biochemische activiteit van de effectoreiwitten:
› Signaal transductie en reguleren van cellulaire functies  vb. proliferatie, differentiatie
- Celcyclus checkpoint controle
- Ook guanylylcyclase activiteit




ATP en Mg2+ als cofactor

Soorten
- Ongeveer 600 soorten gekend  allemaal verwant met elkaar: selectiviteit is belangrijk bij GM!
- Tyrosine kinase
- Serine & threonine kinasen
- Gemengde kinasen
- Er bestaan ook niet-receptor kinasen:
› Downstrem effectoreiwitten
› Vaak serine/threonine kinasen

Liganden
- Insuline
- Interleukines
- Interferon
- Groeifactor
- Antigenen
-  binden aan de buitenkant van de cel


Pagina 1 van 53

,RECEPTOR ENZYMEN


Effect kinasen
- Fosforylatie van effectoreiwitten  zorgt voor conformatieverandering
- Activeren andere eiwitten
- Migratie naar celkern
- Beïnvloeden genexpressie  verandering eiwitsynthese met mRNA als tussenstap




Inwerken op kinasen
- Soms zijn kinasen niet meer onder controle bij kanker = upgereguleerd
- Ideaal voor targeted therapie  behandeling gericht op specifiek tumorprofiel (vb. enkel gericht op
gemuteerd kinasen)
- Andere manieren:
› Monoclonaal antilichaam tegen het ligand
› Monoclonaal antilichaam tegen receptor
› Inhibitor van receptor kinase
› Inhibitor van cytosol kinase
- GM bindt aan ATP-bindingssite:
› Elk kinase bevat bindingssite voor ATP  moeilijke selectiviteit
› GM bevatten dus altijd een deel in het structuur die in de ATP-bindingsplaats kan binden




Pagina 2 van 53

,RECEPTOR ENZYMEN



ERLOTINIB & GEFITINIB




A. WAARTOE BEHOORT HET GM?


- Receptoren: enzymen
- Receptor tyrosine kinase > inhibitoren > antagonisten van HER1/EGFR


B. WERKINGSMECHANISME

Types
- HER = humane epidermale receptor
- EGFR = epidermale groeifactor receptor = HER1
› Soms upgereguleerd bij tumoren  ontstaan van ongecontroleerde celgroei

Werking
- Internalisatie & autofosforylatie:
› Bindingssite voor downstream signaalmoleculen
- Activatie pathways:
› Ras-Raf mitogeen geactiveerde pathway
› Fosfatidyl inositol 3’ kinase
› Akt pathway

Effecten
- Gen expressie
- Cellulaire proliferatie – controle van celcyclus: blijft of gaat in G1-fase
- Angiogenese door stimulatie van VEGF en MMPs
- Apoptose inhibitie
- In tumorcellen:
› Metastase
› Tumorcel adhesie

Tumorcellen  HER1/EGFR genmutaties resulteren in verhoogde activatie

Tumoren met defecte HER
- Slechte prognose
- Tumor is resistent tegen chemotherapie


Pagina 3 van 53

, RECEPTOR ENZYMEN


- Vb. non-small-cell longkanker (NSCLC)  40-80 %


C. STRUCTUUR-ACTIVTEITSRELATIE

Specifiek voor dit GM:
- Karakteristieken:
› Deel dat bindt in ATP-bindingsplaats van kinase = 4-anilinoquinazoline
o Purinering die adenosine van ATP nabootst
› Gekoppeld aan benzeenring
› Dubbele ethergroep in positie 6 en 7 = elektrondonor




- Erlotinib:
› Metabolisatie tot demethylerlotinib  even actief of zelf actiever
- Gefitinib:
› Beperkte respons
› Afhankelijk van EGFR mutatie status


D. THERAPEUTISCH GEBRUIK

Algemeen gebruik
- Kanker:
› Mutanten (vb. EGFRvIII):
o Geen ligand domein  constant geactiveerd
o Bij solid tumoren
› Overproductie van liganden samen met HER1 overexpressie (autocriene activatie loop)
› Defecte internalisatie


E. ZUUR-BASE EIGENSCHAPPEN

/

F. EXTRA INFORMATIE


- Beide hun metabolisme is afhankelijk van CYP3A4
- Nevenwerkingen:
› Uitslag
› Diarree
› Droge huid
› Pruritus
› Misselijkheid

Pagina 4 van 53

Dit zijn jouw voordelen als je samenvattingen koopt bij Stuvia:

Bewezen kwaliteit door reviews

Bewezen kwaliteit door reviews

Studenten hebben al meer dan 850.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet jij zeker dat je de beste keuze maakt!

In een paar klikken geregeld

In een paar klikken geregeld

Geen gedoe — betaal gewoon eenmalig met iDeal, creditcard of je Stuvia-tegoed en je bent klaar. Geen abonnement nodig.

Direct to-the-point

Direct to-the-point

Studenten maken samenvattingen voor studenten. Dat betekent: actuele inhoud waar jij écht wat aan hebt. Geen overbodige details!

Veelgestelde vragen

Wat krijg ik als ik dit document koop?

Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.

Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?

Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.

Van wie koop ik deze samenvatting?

Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper LepageJ. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.

Zit ik meteen vast aan een abonnement?

Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €9,96. Je zit daarna nergens aan vast.

Is Stuvia te vertrouwen?

4,6 sterren op Google & Trustpilot (+1000 reviews)

Afgelopen 30 dagen zijn er 71241 samenvattingen verkocht

Opgericht in 2010, al 15 jaar dé plek om samenvattingen te kopen

Begin nu gratis

Laatst bekeken door jou

Voordeelbundel ·

(0)

samenvatting Verbintenissenrecht Ignace Claeys 2020-2021

Tentamen (uitwerkingen) ·

(0)

GCU Bio-201 Exam 1 Questions & Answers Graded A+ 2024/2025

Tentamen (uitwerkingen) ·

(0)

CCRN AACN 2024/2025 EXAM 330 QUESTIONS AND CORRECT ANSWERS

Tentamen (uitwerkingen) ·

(0)

Patient Care Tech Practice Test 2.0 A With Complete Solution.

Voordeelbundel ·

(0)

Liberty University EDUC323 Quizzes, answered latest Sept 2024.

Tentamen (uitwerkingen) ·

(0)

TJC GOVT 2305 Exam 2 Questions And Answers 100% Verified (A+)

Voordeelbundel ·

(0)

Bundle For REHS Exam Questions with All Correct Answers

Voordeelbundel ·

(0)

Voordeelbundel samenvattingen: 1BEM Marketing Management

Tentamen (uitwerkingen) ·

(0)

COUN 6360 Week 6 Competency Quiz; Psychometrics (Winter Qtr)

€9,96
  • (0)
In winkelwagen
Toegevoegd