Isabella Ghauharali
Introductie – 29 maart 2021
Inleiding farmacologie:
- Voor jezelf:
o Neusspray, hoe werkt dat dan in het verhelderen van ademhaling.
- Taal van de farmaceutische industrie
- Taal van de arts of onderzoeker
Digitale cursus:
- Hoorcolleges zijn online
- Practicum
- Flip the classroom sessie
o
- Vragenuurtje en bespreking oefentoets
- Eindcijfer:
o FTC: 40%
50 vragen, MPC en open boek
o Tentamen: 60%
60 vragen, MPC en open boek
o Practicum moet gehaald zijn
College 1 (Het geneesmiddel)
Conceptueel vak. Veel elementen die eigenlijk alleen intuïtief te begrijpen zijn. Veel termen
en begrippen die het makkelijker maken om alles te begrijpen.
Farmacologie:
- Verklaring van de werking van farmaca in het lichaam van mens of dier.
o Farmaca: biologisch actieve verbindingen, inclusief toxines. Toxicologie is dus
onderdeel van farmacologie.
- Geneesmiddel: farmacon (drug) toegepast voor therapie.
- Farmacodynamiek: wat doet farmacon met lichaam. Hierin wordt beschreven hoe
het farmacon zijn werk doet, dus aangrijpingspunten in het lichaam.
,Isabella Ghauharali
- Farmacokinetiek: wat doet lichaam met farmacon om bijvoorbeeld het farmacon te
verwerken zodat er een nuttig metaboliet ontstaat.
- Farmacotherapie: toepassen van kennis en kunde uit de farmacologie voor het op
verantwoorde, effectieve en veilige wijze behandelen van zieke mens.
- Wetenschap die gebruik maakt van kennis van andere vakgebieden. Integratieve
wetenschap.
Historische aspecten van farmacologie:
- Misschien wel de oudste wetenschap
- >3000BC bijvoorbeeld magical potions en herbal extracts.
- Eerste die mogelijkheid zagen om van de therapeutische werking gebruik te maken
waren apothekers in ~1800BC. Directe voorlopers van farmaceutische industrie.
- Verschil biofarmacie en normale farmacie: biofarmacie gaat vooral om eiwitten met
recombinante technieken, zoals insuline. Ook antilichamen en vaccinontwikkeling.
Deze kennis en techniek hoort eigenlijk niet bij de normale farmacie. Daar gaat het
om klein moleculaire verbindingen, omdat ze een lager molecuulgewicht hebben dan
eiwitten in biofarmacie.
Farmacologie:
- De studie van wat farmacons doen en hoe ze dat doen
- Een farmacon is een chemische substantie die gewoonlijk ziektes behandelt
(uitzondering: toxines)
- Een geneesmiddel heeft het doel om selectieve effecten te hebben. Dit is alleen vaak
niet zo, bijvoorbeeld door farmacodynamiek.
- Er zijn altijd bijwerkingen bij het toepassen van een farmacon. Hierom risk-benefit
afweging maken.
- Kennis van farmacologie is essentieel voor farmacotherapie.
- Cp: concentratie stof in bloedplasma.
- Concentratie stof beweegt zich binnen een therapeutisch raam.
o Bovengrens: boven deze grens komen er mogelijk toxische effecten
o Ondergrens: onder deze grens is er mogelijk geen werking meer van het
farmacon
- De stof moet zich binnen het therapeutisch raam bewegen.
Werking van geneesmiddelen:
- Hoofdwerking: effecten waarvoor het middel wordt toegediend, namelijk het
therapeutisch effect. Alle andere effecten vallen dus onder bijwerkingen.
,Isabella Ghauharali
- Bijwerking: ongewenst effect (adverse drug reaction, misschien zelfs toxische
effecten).
- Wat de hoofdwerking of bijwerking is, wordt bepaald waardoor het doel waarvoor
het farmacon wordt toegediend.
o Bijvoorbeeld acetylsalicylzuur (aspirine) voor ofwel pijn ofwel ontstolling
(namelijk maagbloedingen die kunnen optreden toen het medicijn net werd
toegepast). Nu wordt het juist vaker toepast voor ontstolling, i.p.v.
pijnstilling, zoals bijvoorbeeld bij hartinfarcten met een lagere dosis.
- Placebo: preparaat dat geen farmacologisch actieve substantie bevat
o Placebo-effect: kan wel een therapeutisch effect hebben. Hierbij speelt het
verwachtingspatroon van de patiënt een rol. Het is belangrijk om dit vast te
stellen, omdat je anders in testen niet kan vaststellen wat de daadwerkelijke
therapeutische werking is van een nieuw medicijn. NB: placebo-effect
betekent niet GEEN effect.
- Nocebo: een placebo dat ongewenste effecten heeft
o Als een behandelaar de bijwerkingen benadrukt, terwijl het zelfs geen
werkzame stof bevat, worden er alsnog door het verwachtingspatroon
negatieve effecten ervaren.
o Bijvoorbeeld ervaren misselijkheid bij oraal toegediende stoffen, omdat
mensen dat verwachten als je een chemisch middel slikt. Vaak is er geen
aanwijzing dat er daadwerkelijk misselijkheid bijhoort.
- Werkingsmechanisme:
o Farmacodynamiek + farmacokinetiek
Ook verklaring van dosis-response relatie
- Complex fenomeen:
o Effecten los van elkaar zijn niet de som van de effecten
o Aantal niveaus buiten die van het rapport van de gebruiker
Systeem: de frequentie van samentrekking van het hart, maar je weet
niet hoe
Weefsel: wat is het daadwerkelijke effect van de stof, niet alleen
frequentie, maar ook op spiervezels qua deling. Nog niet relevant,
want je weet nog niet hoe.
Cellulair: signaal-transductiesystemen. Wat gebeurt er met de
activiteit van second messenger systemen of ionkanalen. Meer
informatie, maar nog geen verband.
Moleculair: het echte aangrijpingspunt van farmacon op moleculair
target. Dit is voor farmacoloog het belangrijkst. Waarom
bewerkstelligt de stof dit effect? Relatie chemische structuur en
interactie. Effect van interactie met moleculaire target. Sterker
werkende stoffen maken?
Fasen in farmacotherapie:
- Farmacie: farmaceutische vormgeving van het geneesmiddel
o Een geneesmiddel kan in bepaalde vormen worden toegediend. Sommige
stoffen blijven in drankvorm bijvoorbeeld beter in het lichaam hangen.
o Tablet met gereguleerde werking verblijft langer in lichaam dan drank of
normale tablet. Dit kan als voordeel hebben dat de patiënt minder vaak het
, Isabella Ghauharali
medicijn moet innemen, mocht dit binnen het therapeutische raam blijven.
Therapietrouw wordt hiermee bevorderd.
- Farmacokinetiek
o Vier processen vaak opgehangen aan organen: ADME
Absorptie: maagdarmkanaal richting systemische bloedcirculatie
Excretie: darmen en nieren. Alcohol bijvoorbeeld.
Distributie: systemische bloedcirculatie, zodat alle organen bereikt
worden
Metabolisme: lever, omdat deze stoffen bewerkt. Niet uitsluitend in
lever, maar belangrijkste capaciteit.
- Farmacodynamiek
o
o Dynamiek zit linksboven.
o Alle andere factoren zijn eigenlijk van de kinetiek. Biotransformatie =
metabolisme.
Toediening van farmaca:
- Per os, via de mond:
o Oraal: doorslikken. Meest gebruikte vorm waar mogelijk. Meest makkelijk
voor therapietrouw, want gebruikersgemak.
o Sublinguaal: onder de tong. Absorptie en dan in bloed opgenomen.
Voordelen: als farmacon heel snel moet werken en stof instabiel is, en bijv.,
maagzuur niet kan weerstaan. Nadeel: klein absorptieoppervlak on mond.
o Buccaal: in de wang. Alleen voor zeer lokale behandeling in mondholte,
eigenlijk.
- Injectie:
o Intraveneus
o Intramusculair
o Subcutaan
o Intra-arterieel
o Intrathecaal: bloed hersenbarrière overwinnen.
o Lastig voor patiënt, dus niet makkelijk voor therapietrouw.
- Pulmonaal:
o Pufjes direct naar longen
- Rectaal:
