Deze gedetailleerde samenvatting behandelt alles wat aan bod is gekomen tijdens de hoorcolleges, werkcolleges en zelfstudies van Thema 1: Farmacokinetiek van de cursus Algemene Farmacologie aan de Universiteit Utrecht (BMW30405). Hierdoor bevat het alle informatie die nodig is voor het deeltentamen...
,Inhoudsopgave
Absorptie en metabolisme van medicijnen............................................................................................3
Farmacokinetiek.................................................................................................................................4
Primaire en secundaire farmacokinetische parameters.................................................................4
Concentratie-tijd curve.......................................................................................................................6
Toedieningsroutes..............................................................................................................................6
Orale toediening.............................................................................................................................7
Oromucosale toediening (sublinguaal of buccaal)..........................................................................8
Rectale toediening..........................................................................................................................9
Dermale toediening (cutaan)..........................................................................................................9
Nasale toediening (neusspray).......................................................................................................9
Inhalatie..........................................................................................................................................9
Injectie............................................................................................................................................9
Absorptie van geneesmiddelen........................................................................................................13
Toedieningsvorm..........................................................................................................................13
Grootte.........................................................................................................................................13
pH en ionisatie..............................................................................................................................14
Lipofiliteit......................................................................................................................................15
Transportmechanismen....................................................................................................................17
Carrier-mediated transport..........................................................................................................18
Organische kation- en aniontransporters.....................................................................................19
P-glycoproteïne transporters........................................................................................................19
Plasma-eiwitten en verdeling van medicijnen..............................................................................20
Metabolisme (biotransformatie)......................................................................................................21
Fase I reacties...............................................................................................................................21
Fase II reacties..............................................................................................................................24
Enterohepatische circulatie..............................................................................................................25
Absorptie en metabolisme van alcohol................................................................................................26
Farmacokinetiek...............................................................................................................................26
Alcohol dehydrogenase pathway..................................................................................................27
Microsomal ethanol-oxidizing system (MEOS).............................................................................28
Aceetaldehyde metabolisme........................................................................................................28
Interactie tussen alcohol en medicijnen...........................................................................................29
Distributie en eliminatie van medicijnen..............................................................................................30
Distributie.........................................................................................................................................30
1
, Verdelingsvolume.........................................................................................................................32
Binding aan plasma-eiwitten........................................................................................................34
Verdeling in lichaamsvet en andere weefsels...............................................................................35
Excretie.............................................................................................................................................37
Hepatische klaring........................................................................................................................37
Glomerulaire filtratie en renale klaring.........................................................................................41
Relatie tussen totale klaring en verdelingsvolume.......................................................................46
Farmacogenetica..................................................................................................................................47
Medische genetica............................................................................................................................47
Genen en allelen...........................................................................................................................47
Fenotype en genotype..................................................................................................................47
Markers........................................................................................................................................47
Polymorfismen..............................................................................................................................48
Genotypering................................................................................................................................48
Linkage studies.............................................................................................................................48
Associatiestudies..........................................................................................................................49
Farmacogenetica van fase I metabolisme.........................................................................................49
P-glycoproteïnen en farmacokinetiek...................................................................................................52
Drug-drug interacties........................................................................................................................52
P-glycoproteïnen (P-gps)..................................................................................................................52
Interactie tussen loperamide en quinidine...................................................................................52
Absorptie......................................................................................................................................53
Distributie.....................................................................................................................................53
Eliminatie......................................................................................................................................53
Drug-drug interacties....................................................................................................................53
Integratie van ADME processen...........................................................................................................55
Farmacokinetiek...............................................................................................................................55
Single-compartment model..............................................................................................................56
Nulde-orde kinetiek......................................................................................................................57
Eerste-orde kinetiek.....................................................................................................................57
Two-compartment model.................................................................................................................58
Toedieningsvormen..........................................................................................................................59
Intraveneuze bolusinjectie............................................................................................................60
Eenmalige orale toediening..........................................................................................................61
Intraveneuze infusie.....................................................................................................................62
Meerdere orale toedieningen.......................................................................................................66
Absorptie en metabolisme van medicijnen
Een geneesmiddel kan om drie redenen gebruikt worden:
Genezen van een ziekte
Voorkomen van een ziekte
Diagnose vaststellen
Daarnaast kunnen geneesmiddelen in twee groepen onderverdeeld worden, namelijk:
Conventionele geneesmiddelen (small molecules):
250-500 dalton
Niet zo selectief
Meestal een voorspelbare relatie tussen dosis en effect
Toediening vaak oraal
Halfwaardetijden meestal uren tot dagen
Drug-drug interacties komen vaak voor
Zelden sprake van immunogeniteit
Biologische geneesmiddelen (biologicals):
150.000 dalton
Zeer selectief
Meestal geen voorspelbare relatie tussen dosis en effect
Halfwaardetijden meestal weken tot maanden
Drug-drug interacties komen nauwelijks voor
Soms sprake van immunogeniteit
De meeste geneesmiddelen zijn conventionele geneesmiddelen. De biologische geneesmiddelen
daarentegen zijn lichaamseigen stoffen, zoals eiwitten, aminozuren, antilichamen, et cetera.
3
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper xnicolevdz. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €6,49. Je zit daarna nergens aan vast.
