Werkcollege 1
Inleiding farmacologie
- Farmaceutische wetenschappen
Ontwikkeling, werking, toediening, fysiologische effecten en gebruik van geneesmiddelen of
farmaca
- Geneesmiddelen typen
o Diagnostisch Om te zien waar een ziekte zich bevindt
o Behandeling therapeutisch
Causaal Oorzaak wegnemen
Symptomatisch Symptomen behandelen, niet de oorzaak wegnemen
Substitutie Vervanging van bijv een hormoon waarvan een tekort aanwezig is
o Preventief
o Ondersteunend
- Geneesmiddelen werking
o Site of action plek waar het geneesmiddel op werkt
Orgaan of bepaald type cel
Intracellulair of extracellulaire werking
o Targets biomoleculen waar het geneesmiddel op bindt
Receptoren
Geneesmiddel – target interactie
Specifiek alleen de werking op het juiste target
Niet specifiek ook ongewenste bijwerkingen
o Active site Plaats op het target waar de interactie plaats vindt
o Route:
Farmacon Target moleculaire respons cellulaire respons fysiologische
respons
Farmacodynamiek; de werking van een farmacon
- Ontwikkeling geneesmiddelen
o Rational drug design (modelling)
Ziekteproces en target is bekend, hierop een geneesmiddel ontwerpen
o Random screening
dmv train-and-error
Lead compound = beste kandidaat
Lead optimalisation = verder optimaliseren
- Toediening van geneesmiddelen
o Routes:
Enteraal (=via maag/darm kanaal) vs parenteral (=via bloed)
Lokaal vs systemisch
o Toedieningsvorm
- Transport
o ADME = Absorptie – Distributie – Metabolisme – Extretie
Farmacokinetiek; wat doet het lichaam met de stof
- Farmacogenomics
, Individuele reactie op geneesmiddelen
o Genetische factoren spelen rol in afbraak van medicijnen
o Naar DNA kijken voor ontwikkeling van betere medicijnen, specifiekere behandeling
Geneesmiddelen en hun targets
- Voorwaarden juiste werking geneesmiddel
o Op juiste plek van het lichaam terecht komen
o Binden aan het juiste target molecuul
- Chemische eigenschappen
om verschillende barrières te doorgaan
o Anatomische barrières liepofiele celmembranen
o Chemische barrières pH van maag
o Biochemische barrières bijv transporters, enzymen of receptoren
- Eiwittargets
Verhogen of verlagen de normale functie van het target, geen nieuwe biologische functie
creëeren
o Receptoren Agonist of antagonist
o Ion kanalen Blockers of modulators
o Enzymen Remmen van activiteit of juist stimuleren van activiteit
o Transporters Ervoor zorgen dat een bepaald respons niet of wel plaatsvindt
- Eiwit-ligand interacties
o Ligand = ion of molecuul dat bindt aan eiwitten tot een complex
Endogene liganden = al aanwezig in lichaam
Geneesmiddel = moet worden toegediend
o Binding van ligand aan specifieke site zorgt voor een respons
o Fysisch – chemische interacties geen covalente binding maar zwakke non-covalente
bindingen
Ionbindingen, hydrofobe interacties, H-bruggen en vdWaals interacties
Chiraliteit van het molecuul bepaalt bindingsmogelijkheden met active site van
een receptor
o Sterische interacties of de vorm van het ligand in de active site van het targeteiwit
past
- Functies farmacon
Farmaconmolecuul heeft drie functionele groepen nodig
o Carrier groep Bepalen ionisatie en lipofiele eigenschappen, hiermee bepalen van
absorptie, distributie en excretie
o Vulnerable Is gevoelig voor enzymactiviteit en bepaald hiermee de
metabolisme
o Farmacofor Structuur die zorgt voor de binding met het target
- Analogen
Compounds (=stoffen) die hetzelfde farmacofore hebben als lead maar verschillen in andere
delen van het molecuul
Zorgt voor zelfde farmacologische activiteit maar met minder of geen ongewenste
eigenschappen/effecten
Voordelen van het kopen van samenvattingen bij Stuvia op een rij:
Verzekerd van kwaliteit door reviews
Stuvia-klanten hebben meer dan 700.000 samenvattingen beoordeeld. Zo weet je zeker dat je de beste documenten koopt!
Snel en makkelijk kopen
Je betaalt supersnel en eenmalig met iDeal, creditcard of Stuvia-tegoed voor de samenvatting. Zonder lidmaatschap.
Focus op de essentie
Samenvattingen worden geschreven voor en door anderen. Daarom zijn de samenvattingen altijd betrouwbaar en actueel. Zo kom je snel tot de kern!
Veelgestelde vragen
Wat krijg ik als ik dit document koop?
Je krijgt een PDF, die direct beschikbaar is na je aankoop. Het gekochte document is altijd, overal en oneindig toegankelijk via je profiel.
Tevredenheidsgarantie: hoe werkt dat?
Onze tevredenheidsgarantie zorgt ervoor dat je altijd een studiedocument vindt dat goed bij je past. Je vult een formulier in en onze klantenservice regelt de rest.
Van wie koop ik deze samenvatting?
Stuvia is een marktplaats, je koop dit document dus niet van ons, maar van verkoper rebekkaboetje. Stuvia faciliteert de betaling aan de verkoper.
Zit ik meteen vast aan een abonnement?
Nee, je koopt alleen deze samenvatting voor €4,99. Je zit daarna nergens aan vast.
